Noções básicas

Trimethoprim (TMP) é um antibiótico que é usado principalmente para tratar infecções da bexiga. Outras indicações são infecções do ouvido médio e diarréia dos viajantes. Em combinação com sulfametoxazol ou dapsona, pode ser usado para pneumonia por pneumocystis em pessoas com HIV/AIDS. É levado pela boca. A trimetoprim está na lista de medicamentos essenciais da OMS e requer uma receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O trimetoprim liga-se à dihidrofolato redutase e inibe a redução do ácido dihidrofólico (DHF) ao ácido tetrahidrofólico (THF). O THF é um elemento essencial para a síntese do ADN. A afinidade da trimetoprim para a di-hidrofolato redutase bacteriana é vários milhares de vezes maior do que a sua afinidade para a di-hidrofolato redutase humana. Assim, os efeitos na síntese de DNA humano são comparativamente pequenos.

Farmacocinética

A concentração máxima de plasma é normalmente atingida após 1-4 horas após a ingestão. Cerca de 44% da substância activa está ligada a proteínas plasmáticas. A metabolização da trimetoprim é catalisada principalmente pelas enzimas CYP2C9 e CYP3A4. A excreção ocorre em grande parte na urina.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns:

Náusea
Mudanças no paladar
Vomitando
Diarreia
Rash
sensibilidade aos UV
Itch

Raros efeitos colaterais

Trombocitopenia (baixa contagem de plaquetas)
anemia megaloblástica
Aumento dos níveis de potássio (hipercalemia)
Aumento da creatinina sérica
O uso em infecções por EHEC pode levar a um aumento da expressão da toxina Shiga.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral) 2764 mg-kg-1

Autor

Markus Falkenstätter, BSc

Estudante de Farmácia

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Leitor

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Pharmacist

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.

Trimethoprim