O Ticagrelor é uma substância ativa utilizada no tratamento de acontecimentos tromboembólicos, como um ataque cardíaco ou um acidente vascular cerebral. É um agente antiplaquetário e pertence ao grupo dos antagonistas P2Y12. É geralmente administrado em combinação com ácido acetilsalicílico. A vantagem do ticagrelor é que actua mais rapidamente do que outras substâncias activas.
| Medicamento | Substância(s) | Titular da autorização |
|---|---|---|
| Possia 90 mg comprimidos revestidos por película | Ticagrelor | AstraZeneca AB |
| Brilique 90 mg comprimidos revestidos por película | Ticagrelor | AstraZeneca AB |
| Ticagrelor Abdi | Ticagrelor | ABDI FARMA |
| Ticagrelor Azevedos | Ticagrelor | Laboratórios Azevedos - Indústria Farmacêutica |
| Ticagrelor Krka | Ticagrelor | KRKA d.d. |
O ticagrelor actua ligando-se ao recetor P2Y12-ADP nas plaquetas sanguíneas (trombócitos) e bloqueando assim a ligação do ADP (adenosina difosfato) a este recetor (antagonismo). A ligação do ADP a este recetor provoca a aglutinação das plaquetas sanguíneas, "espessando" o sangue, o que pode ser observado em cortes ou feridas ligeiras e é também desejável. Após a ativação do recetor pelo ADP, as plaquetas alteram a sua forma e formam protuberâncias (pseudópodes), aderindo umas às outras e podendo, assim, fazer com que o sangue deixe de fluir em pequenas feridas. Este efeito é desvantajoso nos vasos sanguíneos, uma vez que a formação de coágulos (formação de trombos) nos vasos sanguíneos deve ser evitada para que estes não fiquem bloqueados. No entanto, no caso de um ataque cardíaco ou de um acidente vascular cerebral, é precisamente esta formação de trombos que ocorre e o vaso sanguíneo é parcial(angina de peito) ou completamente(ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral) bloqueado por este coágulo (trombo). No entanto, esta situação é evitada através do bloqueio do recetor P2Y12 com ticagrelor. O ticagrelor não é utilizado apenas em casos agudos, mas também pode ser utilizado como terapêutica a longo prazo para minimizar o risco.
O ticagrelor é metabolizado no fígado e excretado através das fezes e da urina. A biodisponibilidade da substância ativa, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 36%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 8 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue) é atingida após cerca de 1,5 horas.
Tome sempre o Ticagrelor exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.
A dose habitualmente recomendada em casos agudos é de 180 mg uma vez.
A dose recomendada para a terapêutica a longo prazo é de 90 mg duas vezes por dia no primeiro ano após o evento tromboembólico.
Após um ano, a dose recomendada é de 60 mg duas vezes por dia.
Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:
Muito frequentes:
Comum:
Ocasionalmente:
Frequência desconhecida:
Se os seguintes efeitos secundários ocorrerem, por favor procure ajuda médica imediatamente:
Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:
O Ticagrelor NÃO deve ser tomado nos seguintes casos
O Ticagrelor NÃO é recomendado para menores de 18 anos.
O Ticagrelor NÃO deve ser tomado durante a gravidez e a amamentação , exceto se o seu médico considerar que a sua utilização é absolutamente necessária.
O Ticagrelor foi prescrito pela primeira vez em 2003. O medicamento é comercializado pela empresa farmacêutica AstraZeneca. O princípio ativo foi aprovado na UE em dezembro de 2010 e nos EUA em julho de 2011.
| Código ATC | B01AC24 |
| Fórmula | C23H28F2N6O4S |
| Massa Molar (g·mol−1) | 522,568 |
| Estado de agregação | sólido |
| Densidade (g·cm−3) | 1,7 |
| Ponto de ebulição (°C) | 777,6 |
| Valor PKS | 12,94 |
| Número CAS | 274693-27-5 |
| Número PUB | 9871419 |
| Drugbank ID | DB08816 |
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