Efeito
Farmacodinâmica
Níveis elevados de colesterol e lipoproteínas de baixa densidade (LDL) são factores de risco significativos para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares. A rosuvastatina inibe a enzima HMG-CoA reductase, que desempenha um papel central na biossíntese do colesterol do próprio organismo. O medicamento actua principalmente no fígado, onde o número de receptores LDL é aumentado e assim mais LDL pode ser tomado e decomposto, e também inibe a síntese de VLDL (lipoproteína de densidade muito baixa). Isto leva a uma diminuição do LDL e VLDL no plasma. Ao mesmo tempo, o colesterol HDL (Lipoproteína de Alta Densidade) é aumentado e os triglicéridos são diminuídos.
Farmacocinética
A rosuvastatina tem uma biodisponibilidade oral de 20% e é 50% absorvida. A concentração máxima de plasma é atingida após cerca de 5 horas. O medicamento liga-se 88% às proteínas plasmáticas e é principalmente absorvido no fígado, onde apenas cerca de 10% é metabolizado pela família da enzima citocromo P450. A meia-vida é de aproximadamente 19 horas, mas não aumenta com o aumento da dose. A rovastatina é excretada inalterada a 90% nas fezes, o resto na urina.
Demora entre duas a quatro semanas para que os efeitos da estatina produzam efeito.
Interacções medicamentosas
Como a rosuvastatina só é minimamente metabolizada através do sistema do citocromo P450, há menos interacções (em contraste com a atorvastatina, lovastatina e sinvastatina) com drogas que são metabolizadas pelo mesmo sistema enzimático.
