Rupatadine

A rupatadina é uma substância activa do grupo de_{anti-histamínicos H1}(antagonista selectivo do receptor de histamina H1) e um inibidor (antagonista) do factor de activação de plaquetas (PAF) utilizado para o tratamento sintomático da febre do feno (rinite alérgica).

Indicações e utilização

Rupatadine é um_{anti-histamínico H1} de segunda geração e pertence quimicamente aos azines. É utilizado para o alívio sintomático dos sintomas nasais e não nasais da rinite alérgica sazonal e da rinite alérgica perene em doentes a partir dos 2 anos de idade. Além disso, é também utilizado para o alívio sintomático de urticária crónica espontânea.

Normalmente, a rupatadina é utilizada sob a forma de comprimidos quando utilizada para adultos e como sumo quando utilizada para crianças. As dosagens padrão são 10 mg em comprimidos e 1 mg/ml em solução oral.

Rupatadine só é dispensada contra receita médica.

História

A síntese inicial, pré-clínica e clínica do desenvolvimento da rupatadina foi realizada pelo GRUPO J. URIACH, S.L, uma empresa farmacêutica espanhola. Foi lançado em Espanha em 2003 sob o nome de marca Rupafin.

Farmacologia e mecanismo de acção

Rupatadine é uma droga com um duplo mecanismo de acção. Por um lado, a rupatadina bloqueia_{os receptores H1}, impedindo que a histamina se ligue a eles, e por outro lado, inibe o receptor activador de plaquetas (PAF). Numa reacção alérgica, os mastócitos degranulam e libertam histamina e outras substâncias. A histamina actua sobre os_{receptores H1} e causa sintomas como congestão nasal, rinite, prurido e inchaço. A PAF é formada a partir de fosfolípidos que são clivados por fosfolipase A2. Faz com que os vasos sanguíneos se tornem mais permeáveis, contribuindo para a descarga nasal e congestão nasal. Ao bloquear tanto o_{receptor H1} como o receptor PAF, a rupatidina impede que estes mediadores exerçam os seus efeitos, reduzindo assim a gravidade dos sintomas alérgicos.

Farmacocinética

A rupatidina é rapidamente absorvida e atinge a concentração máxima de plasma após aproximadamente uma hora. A administração com uma refeição rica em gordura pode aumentar a absorção. A rupatidina está 99% ligada a proteínas plasmáticas no sangue. A rupatadina é metabolizada por oxidação mediada principalmente por CYP3A4 no fígado. CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6 também estão envolvidos, em menor grau. A meia-vida em adultos é de cerca de 6 horas. Nas crianças, isto pode ser significativamente mais longo às 10-15 horas.

Interacções

Podem ocorrer interacções, especialmente quando tomadas em simultâneo com substâncias que inibem ou induzem a enzima CYP3A4. Estes incluem:

• Ketoconazol, voriconazol.
• Sumo de toranja
• Eritromicina e substâncias afins
• Drogas do grupo das estatinas

Contra-indicações

Se a alergia à rupatadina for conhecida, o uso é estritamente contra-indicado.

Efeitos secundários

Como a rupatadina é um anti-histamínico de segunda geração, na realidade não tem um efeito soporífico (sedativo). Contudo, há casos em que a sonolência tem sido relatada como um efeito secundário. Em estudos controlados, contudo, poderia ser demonstrado que não há aqui qualquer diferença em comparação com um placebo administrado.

Outros efeitos secundários possíveis são:

• Dor de cabeça
• Fadiga
• Boca seca
• Náusea
• Dores abdominais
• Vómito
• Queixas gastrintestinais
• Dores musculares e articulares
• Febre
• Aumento de peso
• Tosse
• Nosebleeds

Gravidez e aleitamento materno

Antes de tomar este medicamento durante a gravidez ou amamentação, deve ser consultado um médico, se possível, para avaliar a relação risco-benefício.