Lorazepam

Lorazepam é uma droga do grupo das benzodiazepinas. Tem propriedades anti-ansiedade, sedativas e indutoras de sono. O seu principal campo de aplicação é o tratamento de ansiedade e distúrbios de pânico. Em alguns casos, é usado na medicina de emergência para quebrar convulsões epilépticas que ameaçam a vida. Também é utilizado para o tratamento a curto prazo de distúrbios do sono.

O Lorazepam só está disponível mediante receita médica e é tomado principalmente sob a forma de comprimidos. Em emergências, também pode ser administrado por via intravenosa ou intramuscular.

Farmacodinâmica

O efeito do lorazepam e outras benzodiazepinas é baseado na ligação aos receptores GABA-A no cérebro. Estes receptores desempenham um papel nos processos depressivos (por exemplo, o sono ou a sedação) no cérebro. No entanto, lorazepam não é um agonista deste receptor, mas um chamado modulador alostérico. O receptor em si é um canal de cloreto de ligante e de cloro que éabertopelo seu agonista GABA(ácido gama-aminobutírico). Lorazepam liga-se a um local separado no receptor e aumenta a sensibilidade ao GABA. Isto aumenta a probabilidade de abertura do canal e leva aos efeitos depressivos da droga.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, a biodisponibilidade é de aproximadamente 90%. A ligação da proteína plasmática no sangue é de cerca de 85% e a meia-vida do medicamento é de cerca de 14 horas. Devido a esta meia-vida extremamente longa, uma única dose diária é suficiente para muitas aplicações. O Lorazepam é decomposto no fígado pelas enzimas da família CYP450 e cerca de 90% é excretado na urina e 10% no intestino.

Interacções

Especialmente em conjunto com os opiáceos e o álcool, são de esperar efeitos secundários potencialmente fatais, tais como depressão respiratória ou coma. Também foram observados efeitos secundários graves e um aumento do risco de suicídio, juntamente com outras benzodiazepinas. Outras interacções são possíveis com medicamentos psicotrópicos, tais como certos antidepressivos.

Os sinais de overdose incluem sonolência, depressão respiratória ou paragem e coma. Sem medidas médicas imediatas, uma overdose pode levar à morte.

Em

mulheres grávidas, o uso deve ser evitado, pois a morte fetal pode ser uma consequência possível.

Com

benzodiazepinas, há um risco de abuso e um aumento do potencial de dependência, razão pela qual a administração deve ser particularmente bem monitorizada.

Efeitos secundáriosOs

efeitos

secundários possíveis

incluem sedação, sonolência, fadiga, fraqueza, depressão, distúrbios de marcha, sonolência, alucinações, tonturas, tremores, disfunções sexuais e depressão respiratória.

Toxikologische Daten 

LD50: 1850 mg/kg (Maus, oral)