Lisdexamfetamina

A Lisdexamfetamina é um estimulante do sistema nervoso central (SNC) utilizado para tratar a perturbação do défice de atenção e hiperactividade (ADHD) em adultos e crianças com mais de 6 anos de idade e perturbações alimentares moderadas a graves.

Utilização e indicações

A Lisdexamfetamina é principalmente utilizada para tratar a TDAH em crianças entre os 6 e 18 anos de idade. No entanto, se bem tolerada e indicada, é possível a sua utilização para além desta idade. Em alguns países, a lisdexamfetamina só é indicada se a terapia prévia com a substância activa metilfenidato (Ritalina, Medikinet, etc.) não tiver sido eficaz. Em muitos países, contudo, também pode ser utilizada como "terapêutica de primeira linha". Além disso, pode ser utilizado para tratar o chamado distúrbio alimentar, um distúrbio alimentar. Isto reduz o número de ataques alimentares em pacientes afectados.

O ingrediente activo é administrado sob a forma de cápsulas de raked e está disponível em doses de 30 mg, 50 mg e 70 mg. A dosagem depende do peso do paciente. A Lisdexamfetamina também pode ser administrada sob a forma de comprimidos mastigáveis.

História

A Lisdexamfetamina foi aprovada pela primeira vez para uso médico nos Estados Unidos em 2007. Foi desenvolvido e patenteado pela Takeda Pharmaceutical.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

Lisdexamfetamina é um pró-fármaco de d-anfetamina. As anfetaminas são aminas simpaticomiméticas não catecolamínicas com propriedades estimulantes do SNC. O efeito desta substância deve-se principalmente à libertação dos neurotransmissores dopamina e noradrenalina das suas vesículas de armazenamento em terminações nervosas pré-sinápticas. Estes dois transmissores contribuem para efeitos como o alerta, o aumento da concentração, o esforço e a motivação.

Farmacocinética

Após a administração oral, a lisdexamfetamina é rapidamente absorvida do tracto gastrointestinal. A Lisdexamfetamina é hidrolisada no sangue à D-anfetamina e ao aminoácido L-lysina. A D-anfetamina é decomposta através do fígado, principalmente pela enzima CYP2D6. Mais de 90 % da dose dada é excretada na urina. A meia-vida média de eliminação de plasma de dextroanfetamina após administração oral foi de cerca de 12 horas.

Interacções medicamentosas

• As drogas que acidificam a urina, como o ácido ascórbico, aumentam a excreção urinária de dextroanfetamina e assim encurtam a meia-vida da dextroanfetamina no corpo, atenuando o seu efeito.
• Drogas que alcalinizam a urina, como o bicarbonato de sódio, diminuem a excreção urinária de dextroanfetamina e, assim, aumentam a meia-vida da dextroanfetamina no corpo, aumentando assim o efeito.
• Os inibidores fortes do CYP2D6, tais como paroxetina, fluoxetina, bupropion e duloxetina, podem inibir o metabolismo da dextroanfetamina, aumentando assim a exposição à droga. O uso concomitante de lisdexamfetamina com inibidores de CYP2D6 pode aumentar o risco de síndrome da serotonina.
• O uso concomitante de MAOIs e estimulantes do sistema nervoso central como a lisdexamfetamina pode levar a uma crise hipertensiva.

Contra-indicações

Esta substância activa está contra-indicada se:

• há uma alergia à substância activa
• se os inibidores da MAO foram tomados nos últimos 14 dias antes de tomar este medicamento
• Se tiver problemas de tiróide
• Se houver um historial de problemas cardíacos, tais como ataque cardíaco, arritmia ou defeito congénito do coração.
• Se tiver tensão arterial elevada (hipertensão grave).
• Se tiver alta pressão intra-ocular (glaucoma).

Efeitos secundários

Efeitos secundários graves que devem ser imediatamente comunicados a um médico:

• batimentos cardíacos irregulares (palpitações),
• dores no peito
• Ver, sentir ou ouvir coisas que não estão realmente presentes (alucinações),
• sentir-se invulgarmente excitado, excessivamente activo ou desinibido (mania),
• reacção alérgica (hipersensibilidade),
• falta de ar ou inchaço das pernas (sinais de doença do músculo cardíaco).
• Reacção alérgica severa caracterizada por forte queda da pressão arterial, dificuldade respiratória e urticária/colisão(reacção anafiláctica),
• ver ou sentir ou ouvir coisas que não estão realmente lá, paranóia, delírios (episódios psicóticos),
• apreensões (convulsões),
• ritmo cardíaco anormal, ritmo cardíaco irregular com risco de vida (visível no electrocardiograma). Ver secção 2, Avisos e precauções,
• Amarelecimento dos brancos dos olhos
• Inchaço da pele (angioedema) ou erupção cutânea grave que se manifesta como bolhas graves da pele e mucosas (síndrome de Stevens-Johnson).

Outros efeitos secundários possíveis:

• Diminuição do apetite,
• perda de peso,
• Perturbações do sono,
• boca seca,
• dor abdominal,
• dores de cabeça,
• sentir-se agitado, correr para baixo ou "hippie", ansiedade, depressão, agressividade, irritabilidade ou mudanças de humor,
• sonolência, cansaço ou inquietação invulgares,
• Incapacidade de obter ou manter uma erecção ou alterações no desejo sexual,
• vertigens,
• movimentos descontrolados de contracção ou sacudidelas, tremores ou actividade invulgar,
• batimentos cardíacos rápidos ou irregulares (taquicardia),
• dificuldade em respirar,
• náuseas, vómitos ou diarreia
• obstipação
• Aumento da temperatura(febre) ou transpiração excessiva,
• erupção cutânea,
• ranger os dentes
• Dificilmente interruptível e muitas vezes rápido discurso,
• baixo astral, ansiedade, estados de humor tristes ou deprimidos
• Humor excessivamente elevado ou excitado (euforia),
• manipulação excessiva compulsiva da pele,
• tremores descontrolados ou movimentos erráticos do corpo,
• comichão, erupção cutânea ou vermelha, comichão nas rodas
• visão desfocada
• Dilatação excessiva das pupilas
• má circulação com o consequente entorpecimento e branqueamento dos dedos dos pés e dos dedos(síndrome de Raynaud)
• tensão arterial elevada
• sabor metálico na boca
• Breve perda de consciência

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja especificamente instruído por um médico para o fazer. Não amamentar enquanto se toma Elvanse.