Levocetirizina

Levecetirizina é um medicamento aznei do grupo dos anti-histamínicos. Pertence à segunda geração de_{anti-histamínicos H1}, que têm um efeito menos sedante do que os da primeira geração. É utilizado para reacções alérgicas como a febre dos fenos, ou para erupções cutâneas de causa desconhecida. A levocetirizina é tomada por via oral.

De um ponto de vista químico, a levocetirizina é o (R)-enantiómero da cetirizina anti-histamínica. A levocetirizina tem uma maior selectividade para o receptor H1 do que a cetirizina, resultando num perfil de efeito secundário mais favorável para os pacientes. Foi aprovada pela primeira vez na Europa no início dos anos 2000.

Farmacodinâmica

A levocetirizina é um_antagonista altamente selectivo dos_{receptores H1}. Liga-se ao receptor H1, impedindo assim a ligação da sua histamina ligante endógena. Ao não ligar a histamina, os sintomas típicos de reacções alérgicas são reduzidos.

Farmacocinética

A substância activa tem uma gama terapêutica muito ampla e uma longa duração de acção, o que significa que a administração uma vez por dia é suficiente. A ligação das proteínas plasmáticas da substância é de cerca de 96%. Cerca de 85% da dose oral administrada é excretada inalterada. Os restantes 15% são metabolizados pelo fígado a uma variedade de metabólitos e excretados na urina. A meia-vida média da levocetirizina é de cerca de 7 horas.

Interacções medicamentosas

Não há interacções significativas conhecidas com outras substâncias medicinais.

Efeitos adversos:

• Sonolência ligeira ou cansaço
• Dor de cabeça
• Boca seca
• Drowsiness
• perturbações visuais (principalmente visão desfocada)
• Palpitações

Gravidez e amamentação

A utilização na gravidez parece ser segura, mas é considerada insuficientemente estudada. A segurança de utilização na lactação não é clara.

Dados toxicológicos

A dose máxima não letal em ratos e ratazanas é de 240mg/kg.