Leuprorelin

Leuprorelin

Noções básicas

A leuprorelina, também conhecida como leuprolide, é um derivado sintético da hormona GnRH (gonadotropin-release hormone) utilizada para tratar o cancro da próstata, cancro da mama, endometriose, fibróides uterinos, pubertas praecox e como parte da terapia hormonal transgénero. É administrado por injecção num músculo ou sob a pele.

Leuprorelin foi aprovada pela primeira vez como uma injecção subcutânea diária em 1985 sob a marca Lupron™ pela Abbvie Endocrine Inc. Entretanto, foram desenvolvidas variantes intramusculares e subcutâneas com uma duração de acção retardada, que só precisam de ser dadas 2 vezes por ano. Leuprorelin continua a ser o medicamento de eleição para todas as condições para as quais é aprovado.

Medicamentos com Leuprorelin

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Lucrin Depot Leuprorelin Abbott Laboratórios, Lda.
Eligard Leuprorelin Recordati Industria Chimica e Farmaceutica
Lutrate Depot Leuprorelin Tecnimede - Sociedade Técnico-Medicinal
CAMCEVI 42 mg suspensão injetável de libertação prolongada Leuprorelinmesilat Accord Healthcare S.L.U.

Efeito

Farmacodinâmica

A hormona libertadora de gonadotropina (GnRH) é um decapeptídeo natural que modula o chamado eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG). O GnRH liga-se aos receptores correspondentes na hipófise anterior do cérebro, que por sua vez libertam a hormona luteinizante (LH) e a hormona estimulante do folículo (FSH); estas por sua vez influenciam a síntese e libertação a jusante das hormonas sexuais testosterona, dihidrotestosterona, estrona e estradiol.

Apesar da variedade de condições indicadas para o tratamento com leuprolide, o mecanismo de acção subjacente é o mesmo em todos os casos. Como agonista do GnRHR, a leuprorelina liga-se ao receptor de GnRH e estimula inicialmente a libertação a jusante de LH e FSH. Este aumento inicial dos níveis hormonais é responsável por alguns dos efeitos secundários adversos associados ao tratamento. Após 2-4 semanas de tratamento, a estimulação contínua dos receptores de GnRH leva a um chamado feedback negativo. Neste processo, devido ao aumento permanente do nível hormonal, a libertação de hormonas é estrangulada, o que acaba por conduzir a baixos níveis hormonais e ao efeito terapêutico. Estes efeitos são reversíveis quando o tratamento é interrompido.

Farmacocinética

A leuprolida é geralmente administrada como uma formulação de dose única de acção prolongada utilizando microesferas ou depósitos sólidos biodegradáveis. Independentemente da formulação exacta e da força da dose inicial, o Cmax é normalmente atingido 4-5 horas após a injecção. Leuprorelin tem um volume aparente de distribuição de 27 L após administração intravenosa de bolo. A ligação da proteína plasmática é de 43 % e 49 %. Leuprolide tem uma meia-vida de eliminação terminal de aproximadamente três horas.

Toxicidade

Efeitos secundários

A leuprorelina é considerada extremamente segura, com baixa toxicidade relacionada com a dose e comparativamente poucos efeitos adversos.

Contra-indicações

As mulheres em tratamento para endometriose ou leiomioma uterino devem ser avaliadas para gravidez antes da sua utilização.

Dados toxicológicos

LD50, rato, i.v.: 137 mg/kg

Propriedades químicas e físicas

Código ATC H01CA04, L02AE02
Fórmula C59H84N16O12
Massa Molar (g·mol−1) 1209,40
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 150-155
Valor PKS 9.6
Número CAS 53714-56-0
Número PUB 657181
Drugbank ID DB00007

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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