Indapamide

Indapamida é um medicamento do grupo das tiazidas utilizado para tratar a tensão arterial elevada (hipertensão) e para "expelir" edemas em insuficiência cardíaca descompensada.

Indicações e utilização

A indapamida é mais comummente utilizada como monoterapia ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos para tratar a tensão arterial elevada. Também pode ser utilizado para tratar a retenção de fluidos e sal associados à insuficiência cardíaca. Ao contrário de outros diuréticos, a indapamida causa apenas uma pequena redução na quantidade de urina, razão pela qual é bem adequada para terapias combinadas com outros agentes que reduzem a pressão sanguínea.

A indapamida é geralmente administrada oralmente sob a forma de um comprimido revestido por película ou como um comprimido de libertação prolongada. As doses de indapamida são geralmente 0,625 mg, 1,25 mg ou 1,5 mg.

A Indapamida só está disponível mediante receita médica.

História

A Indapamide foi sintetizada e patenteada pela primeira vez pelos Laboratórios Servier no final da década de 1960. Foi aprovada pela primeira vez em 1977. A indapamida está na lista de medicamentos essenciais da OMS.

Farmacologia e mecanismo de acção

Indapamida actua sobre o nefrónio (a mais pequena unidade funcional do rim), especificamente no segmento proximal do túbulo distal. Aí inibe o cotransportador ^Na+/Cl, resultando numa diminuição da reabsorção de sódio. Como resultado, sódio e água são retidos no lúmen do nefrónio e excretados na urina. Os efeitos seguintes incluem diminuição do volume plasmático, diminuição do retorno venoso, diminuição do débito cardíaco, e eventualmente baixa pressão arterial.

É provável que os diuréticos semelhantes a tiazídeos, como a indapamida, tenham mecanismos adicionais de redução da tensão arterial não relacionados com a diurese. O mecanismo exacto por detrás deste mecanismo de acção adicional não é claro. Alguns estudos sugerem que a indapamida reduz a resposta aos vasopressores (substâncias que podem aumentar a pressão arterial). Outros estudos sugerem que a indapamida pode reduzir a resistência periférica através de um mecanismo inexplicável.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da indapamida é praticamente completa após uma dose oral e não é afectada por alimentos ou antiácidos. A indapamida é muito lipofílica devido à sua moleza indolina. Esta propriedade explica provavelmente porque é que a depuração renal da indapamida representa menos de 10% do total da depuração sistémica. A concentração máxima de plasma é atingida após cerca de 2 a 3 horas. Aproximadamente 75-80 % da indapamida é ligada a proteínas. A indapamida liga-se principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida e menos fortemente à albumina sérica. No sangue, a indapamida está também fortemente ligada aos eritrócitos. Como resultado do metabolismo extensivo no fígado, a maior parte da dose dada é metabolizada. Apenas cerca de 7 % permanecem inalterados. Existem várias vias metabólicas através das quais a indapamida pode ser metabolizada. A enzima mais importante que metaboliza a indapamida é a enzima hepática CYP3A4. A indapamida é excretada aproximadamente 60-70% na urina e 16-23% nas fezes. A meia-vida de eliminação é normalmente entre 14 e 18 horas.

Interacções medicamentosas

Quando a indapamida é combinada com lítio e drogas que podem causar um intervalo QT prolongado ou arritmias.

As substâncias que podem causar uma interacção com a indapamida incluem:

• Amiodarona e outros medicamentos antiarrítmicos.
• Lítio
• Preparativos Digitalis
• Terfenadina
• Ketoconazole
• Eritromicina e substâncias afins

Contra-indicações

Indapamida está contra-indicada se:

• há uma alergia à substância activa ou a outras sulfonamidas
• há deficiência renal grave ou insuficiência renal
• A encefalopatia hepática está presente.
• insuficiência hepática está presente
• O nível de potássio é particularmente baixo ou há hipocalemia.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns são

• Dizziness
• Fraqueza e fadiga
• dores nas costas e cãibras musculares
• Ansiedade ou inquietude
• dores de cabeça
• nariz a pingar
• hipocalemia

Gravidez e amamentação

Existem muito poucos dados fiáveis sobre segurança adequada para utilização durante a gravidez e lactação. Por conseguinte, a sua utilização não é recomendada.