Flucloxacillin

Flucloxacillin é um antibiótico de penicilina com um estreito espectro de actividade que é especificamente eficaz contra organismos gram-positivos. É indicado para o tratamento de infecções de pele, infecções de ouvidos externos, infecções de úlceras de perna, infecções de pés diabéticos e infecções de ossos. Pode ser utilizado com outros medicamentos para tratar pneumonia e endocardite. A flucloxacilina não pode ser utilizada para infecções por Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA). É administrado por via oral ou parenteral.

A substância foi desenvolvida devido à resistência cada vez mais frequente das bactérias aos antibióticos estabelecidos. Flucloxacillin foi patenteada em 1961 e foi comercializada pela primeira vez na Europa nos anos 70.

Farmacodinâmica

Tal como outros antibióticos β-lactam, a flucloxacilina actua inibindo a síntese das paredes celulares bacterianas. Inibe a ligação cruzada entre cadeias lineares de polímeros peptidoglicanos, ligando-se a proteínas específicas de ligação à penicilina (PBPs) encontradas na parede celular bacteriana. Estas cadeias de peptidoglicanos formam um componente importante da parede celular das bactérias Gram-positivas. Devido à inibição, as bactérias já não podem formar uma parede celular estável e perecer.

Flucloxacilina é mais estável a ácido do que muitas outras penicilinas e pode ser administrada oralmente além da administração parenteral.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da flucloxacilina é de 50-70 % após a administração oral. É metabolizado no fígado. A meia-vida é aproximadamente 0,75-1 h e a droga é finalmente excretada através dos rins e da urina.

Interacções medicamentosas

A flucloxacilina pode diminuir a excreção de metotrexato, resultando num aumento do risco de sintomas de toxicidade e num aumento dos efeitos secundários.

Os níveis de flucloxacilina no sangue podem aumentar na insuficiência renal e com o uso de probenecid, levando a um aumento dos efeitos secundários.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns associados à utilização de flucloxacilina são:

• Diarreia
• Náusea
• Erupção cutânea
• Urticária
• Dor
• reacções no local de injecção
• Superinfecção (incluindo candidíase)
• Aumento temporário das enzimas hepáticas e bilirrubina.

Um efeito secundário menos comum é a icterícia colestática.

Contra-indicações e precauções

Flucloxacilina está contra-indicada em pessoas alérgicas a penicilinas, cefalosporinas ou carbapenems. A flucloxacilina também não deve ser utilizada no olho ou em pessoas com antecedentes de hepatite colestática associada ao uso de dicloxacilina ou flucloxacilina.

Devido ao risco de hepatite colestática, deve ser utilizado com precaução e após cuidadosa consideração do risco custo-benefício nos idosos, nos doentes com função renal debilitada em que é necessária uma dose reduzida, e nos doentes com função hepática debilitada.

Deve ser tomado com o estômago vazio, meia hora a uma hora antes dos alimentos, uma vez que a absorção é reduzida quando tomado com alimentos.