Fenofibrato

O fenofibrato é uma substância ativa utilizada no tratamento da hipercolesterolemia e da hiperlipidemia. A hipercolesterolemia é diagnosticada com base em análises ao sangue quando os doentes apresentam níveis elevados de colesterol. A hiperlipidemia é um excesso de lípidos (gorduras) no sangue. É também designada coloquialmente por "lípidos no sangue". Ambos os valores sanguíneos não devem ser demasiado elevados, caso contrário aumenta o risco de calcificação vascular e, consequentemente, o risco de ataque cardíaco e acidente vascular cerebral. O fenofibrato pertence ao grupo dos fibratos e é um agente hipolipemiante. Está disponível como monopreparação, mas também como preparação combinada com sinvastatina. Está normalmente disponível sob a forma de pó branco cristalino, é insolúvel em água e é um pró-fármaco. Um pró-fármaco é uma substância inativa que só é convertida na sua forma ativa no organismo, onde é suposto atuar. A forma ativa do fenofibrato é o ácido fenofíbrico.

O fenofibrato actua ligando-se aos receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR). Esta ligação estimula o metabolismo dos lípidos. Entre outras coisas, o valor do colesterol LDL (lipoproteína de baixa densidade), os triglicéridos e a apolipoproteína B são reduzidos. Ao mesmo tempo, o valor do colesterol HDL (lipoproteína de alta densidade) é aumentado. O PPAR pertence aos receptores nucleares. A sua ativação leva a um aumento da homeostasedos lípidos, da glicose e dos aminoácidos. O aumento do metabolismo dos lípidos pode levar a lesões hepáticas.

O fenofibrato é decomposto no fígado. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 23 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é de 6-9,5 mg/L e é atingida após 4-6 horas.

Tome sempre o fenofibrato exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Adultos:

A dose habitual recomendada é de 250 mg de fenofibrato por dia.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

• Dor abdominal
• Náuseas
• vómitos
• Diarreia
• flatulência
• transaminases elevadas
• Aumento do nível de homocisteína no sangue

Ocasionalmente:

• Trombose venosa profunda
• Embolia pulmonar (enfarte pulmonar)
• Dores de cabeça
• Pancreatite (inflamação do pâncreas)
• Cálculos biliares
• Hipersensibilidade da pele
• Fraqueza muscular
• cãibras musculares
• Doenças musculares
• Disfunção sexual
• Aumento dos níveis de creatinina no sangue

Raramente:

• Diminuição do nível de hemoglobina no sangue
• Diminuição da contagem de leucócitos
• Hipersensibilidade
• Inflamação do fígado (hepatite)
• Perda de cabelo (alopécia)
• fotossensibilidade da pele
• Aumento da ureia no sangue

Frequência desconhecida:

• Doenças pulmonares
• iterícia
• inflamação da vesícula biliar
• inflamação do ducto biliar
• cólica biliar
• Eritema multiforme
• Síndrome de Stevens-Johnson
• Necrólise epidérmica tóxica
• rabdomiólise
• fadiga

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• "Anticoagulantes" (anticoagulantes orais)
• Ciclosporina
• Outros fibratos ou medicamentos para baixar os níveis de lípidos no sangue
• Medicamentos para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 (glitazonas)
• com enzimas CYP450

O fenofibrato NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

• hipersensibilidade ao fenofibrato
• insuficiência hepática
• em caso de doença da vesícula biliar
• insuficiência renal grave
• em caso de pancreatite
• em caso de reacções fotoalérgicas ou fototóxicas conhecidas com outros fibratos ou cetoprofeno

O fenofibrato NÃO deve ser utilizado em menores de 18 anos.

O fenofibrato só deve ser utilizado durante a gravidez após uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios efectuada por um médico. Não foram demonstrados efeitos nocivos em estudos com animais. Em doses que já eram tóxicas para a mãe, foram também observados efeitos tóxicos no feto.

O fenofibrato NÃO deve ser utilizado durante a amamentação, uma vez que não se sabe se a substância ativa passa para o leite materno.