Drospirenona

A drospirenona é um derivado sintético de progesterona utilizado em alguns contraceptivos hormonais e terapias de substituição hormonal. Quando utilizado como contraceptivo, é administrado em combinação com um estrogénio ou como uma monopreparação sob a forma da chamada mini-pílula. Outros usos incluem o tratamento da acne vulgaris moderada e o tratamento sintomático da disfunção disfórica pré-menstrual. É tomado peroralmente sob a forma de uma pastilha.

Foi originalmente desenvolvido pela Schering AG nos anos 70 e está no mercado desde os anos 2000.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

A drospirenona actua de forma semelhante à progesterona natural. Reduz o efeito dos estrogénios sobre o revestimento uterino e suprime a maturação folicular e a ovulação. Tem também propriedades antagonistas da aldosterona, o que significa que inibe a produção de aldosterona, uma hormona que regula os níveis de sódio e potássio no organismo.

Farmacocinética

A substância activa é rapidamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta da drospirenona é de cerca de 76 % devido ao efeito de primeira passagem. A concentração plasmática máxima de drospirenona ocorre dentro de 1 a 2 horas após a administração oral. A drospirenona é cerca de 95% a 97% ligada às proteínas plasmáticas do soro, principalmente à albumina. A drospirenona é fortemente metabolizada no fígado. A meia-vida do soro de drospirenona é estimada em 30 horas.

Interacções medicamentosas

As interacções medicamentosas ocorrem principalmente com indutores ou inibidores de citocromo P450 enzimas envolvidas no metabolismo da drospirenona. Estes incluem, por exemplo, o ketoconazole.

Efeitos secundários

Possíveis efeitos secundários após a toma de drospirenona são:

• Dizziness
• Náusea
• dor de cabeça
• Dor no peito
• Problemas gastrintestinais
• Aumento de peso
• Mudanças de humor
• Erupções cutâneas
• Acne
• diminuição da libido

Mais raramente, pode também aumentar o risco de tromboembolismo, especialmente em mulheres que fumam ou têm mais de 35 anos de idade. Por esta razão, a drospirenona está contra-indicada em mulheres com historial de tromboembolismo ou outros factores de risco de tromboembolismo.