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Noções básicas
A drospirenona é um derivado sintético de progesterona utilizado em alguns contraceptivos hormonais e terapias de substituição hormonal. Quando utilizado como contraceptivo, é administrado em combinação com um estrogénio ou como uma monopreparação sob a forma da chamada mini-pílula. Outros usos incluem o tratamento da acne vulgaris moderada e o tratamento sintomático da disfunção disfórica pré-menstrual. É tomado peroralmente sob a forma de uma pastilha.
Foi originalmente desenvolvido pela Schering AG nos anos 70 e está no mercado desde os anos 2000.
Farmacologia
Farmacodinâmica e mecanismo de acção
A drospirenona actua de forma semelhante à progesterona natural. Reduz o efeito dos estrogénios sobre o revestimento uterino e suprime a maturação folicular e a ovulação. Tem também propriedades antagonistas da aldosterona, o que significa que inibe a produção de aldosterona, uma hormona que regula os níveis de sódio e potássio no organismo.
Farmacocinética
A substância activa é rapidamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta da drospirenona é de cerca de 76 % devido ao efeito de primeira passagem. A concentração plasmática máxima de drospirenona ocorre dentro de 1 a 2 horas após a administração oral. A drospirenona é cerca de 95% a 97% ligada às proteínas plasmáticas do soro, principalmente à albumina. A drospirenona é fortemente metabolizada no fígado. A meia-vida do soro de drospirenona é estimada em 30 horas.
Interacções medicamentosas
As interacções medicamentosas ocorrem principalmente com indutores ou inibidores de citocromo P450 enzimas envolvidas no metabolismo da drospirenona. Estes incluem, por exemplo, o ketoconazole.
Toxicidade
Efeitos secundários
Possíveis efeitos secundários após a toma de drospirenona são:
- Dizziness
- Náusea
- dor de cabeça
- Dor no peito
- Problemas gastrintestinais
- Aumento de peso
- Mudanças de humor
- Erupções cutâneas
- Acne
- diminuição da libido
Mais raramente, pode também aumentar o risco de tromboembolismo, especialmente em mulheres que fumam ou têm mais de 35 anos de idade. Por esta razão, a drospirenona está contra-indicada em mulheres com historial de tromboembolismo ou outros factores de risco de tromboembolismo.
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
