Dexametasona

A dexametasona é um corticosteróide usado para tratar condições reumáticas, uma série de problemas de pele, alergias graves, asma, doença pulmonar obstrutiva crônica, garupa, inchaço cerebral, dor ocular após cirurgia ocular e juntamente com antibióticos para tuberculose. Pode ser dado pela boca, como injeção em um músculo, como injeção em uma veia, como um creme tópico ou pomada para a pele ou como uma solução tópica para os olhos.

Farmacodinâmica

A dexametasona actua devido à sua semelhança estrutural com os glicocorticóides endógenos. Sem restrições, pode penetrar na membrana da célula e depois ligar-se com alta afinidade aos receptores glucocorticoides intracelulares.

O efeito anti-inflamatório (anti-inflamatório) é alcançado interferindo com o chamado metabolismo do ácido araquidônico. A substância ativa provoca a produção de menos prostaglandinas e leucotrienos no final deste metabolismo. Estes estão significativamente envolvidos no processo inflamatório do corpo humano.

A dexametasona tem um efeito anti-alérgico ao prevenir a libertação de histamina e ao mesmo tempo reduzir o número e a actividade de certos linfócitos B e T.

Também tem uma actividade mineralocorticoide mínima.

Todos os efeitos da dexametasona ocorrem com um tempo de atraso de 1-3 dias, devido ao complexo mecanismo de ação.

Farmacocinética

A dexametasona é aproximadamente 77 % ligada à proteína no plasma. A maioria está ligada à albumina do soro. A dexametasona é metabolizada no fígado pela enzima CYP3A4, razão pela qual podem ocorrer interacções medicamentosas. Os corticosteroides são geralmente excretados principalmente na urina. Contudo, <10% da dexametasona é excretada na urina. A meia-vida média de um comprimido é de 4 horas. Após uma injecção intramuscular, a meia-vida é de cerca de 3-6 horas.

Interações medicamentosas

As interacções medicamentosas conhecidas são:

• Indutores de enzimas microssomais hepáticas (CYP450) tais como barbitúricos, fenitoína e rifampicina podem diminuir a meia-vida da dexametasona.
• O tratamento concomitante com contraceptivos orais pode aumentar o seu volume de distribuição.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns e ocasionais:

• Acne
• Insônia
• Dizziness
• Aumento do apetite
• Ganho de peso
• Cicatrização da pele deficiente
• Depressão
• Euforia
• Pressão arterial elevada
• Aumento do risco de infecção
• Aumento da pressão intra-ocular
• Vomitando
• Dispepsia
• Confusão
• Amnésia
• Irritabilidade
• Náusea
• Mal-estar
• Dor de cabeça
• Catarata (ocorre em cerca de 10% dos pacientes em tratamento de longo prazo)

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 54 mg-kg-1