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Noções básicas
Ciclosporin é um imunossupressor e é utilizado principalmente após transplantes de órgãos para prevenir reacções de rejeição. Para este fim, uma dose elevada é iniciada no início, reduzida ao longo de vários meses e depois deve ser tomada uma dose de manutenção baixa para o resto da vida do paciente. Outra aplicação possível são doenças auto-imunes, tais como psoríase, glomerulonefrite ou doenças inflamatórias intestinais, tais como colite ulcerosa. Em caso de inflamação da conjuntiva ou da córnea do olho, a ciclosporina também pode ser aplicada como creme.
Farmacologia
Farmacodinâmica
O imunossupressor liga-se à ciclofilina e o complexo resultante inibe a actividade da calcineurina. Isto regula a libertação de citoquinas inflamatórias. Assim, a ciclosporina inibe a actividade das células T e a resposta imunitária normalmente resultante. O efeito completo só se desdobra após três meses de ingestão.
Farmacocinética
O nível máximo de plasma é atingido após cerca de uma hora. O imunossupressor é metabolizado através do sistema de citocromo P450, principalmente através do CYP3A4. É eliminada principalmente através da bílis, com uma meia-vida de cerca de 6 horas.
Interacções medicamentosas
A ingestão simultânea de medicamentos que influenciam a enzima CYP3A4 pode alterar a eficácia da ciclosporina. Assim, os indutores de CYP3A4, como a rifampicina ou a dexametasona, podem reduzir a eficácia da imunossupressão, enquanto os inibidores como o fluconazol ou o verapamil podem reduzir a degradação e assim aumentar os efeitos secundários.
Toxicidade
Efeitos secundários
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.
Muitas destas queixas podem geralmente ser aliviadas através da redução da dose.
Dados toxicológicos
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
