Ciclesonida

A ciclesonida é um medicamento inalado do grupo dos glucocorticóides não halogenados. Os glucocorticóides - incluindo a ciclesonida - são medicamentos anti-inflamatórios. A ciclesonida é utilizada para o tratamento a longo prazo da asma.

Nos EUA, a ciclesonida também é utilizada como spray nasal para tratar o "nariz a pingar" (rinite alérgica) desde 2012. A ciclesonida é um pró-fármaco, o que significa que o ingrediente ativo é fornecido ao organismo numa forma inativa e só é convertido na forma ativa no organismo através de processos de conversão. Esta propriedade confere à ciclesonida uma certa seletividade para o trato respiratório inferior, o que significa que só actua aí.

No entanto, a ciclesonida não é adequada para a angústia respiratória aguda. Quimicamente (estruturalmente), a ciclesonida é muito semelhante à budesonida. A ciclesonida é considerada "mais bem tolerada" do que os glucocorticóides orais devido à sua aplicação inalada. No entanto, este facto deve ser visto de forma crítica, uma vez que os efeitos secundários sistémicos não podem ser excluídos e não existem estudos conclusivos suficientes sobre esta questão. Uma vantagem é o facto de a ciclesonida só precisar de ser utilizada uma vez por dia.

A ciclesonida tem um efeito anti-inflamatório, ajuda a prevenir as crises de asma, alivia os sintomas alérgicos e suprime a resposta do sistema imunitário (imunossupressor). A Ciclesonida deve ser tomada regularmente para que o seu efeito se manifeste plenamente. Normalmente, isso só acontece após algumas semanas.

A ciclesonida é convertida pelo organismo em desciclesonida (forma ativa) e liga-se depois aos receptores de glucocorticóides. A ciclesonida influencia as proteínas fosfolipase A2 e a lipocortina, que controla os mediadores inflamatórios. Os mediadores inflamatórios são substâncias que controlam os processos inflamatórios no organismo. As reacções anti-inflamatórias são reguladas tanto pela dilatação dos vasos sanguíneos mais pequenos (capilares) como pela permeabilidade dos fluidos através das paredes dos vasos. A ciclesonida actua limitando ambas as propriedades. Depois de se ligar aos receptores de glucocorticóides, o complexo constituído pelo recetor e pela desciclesonida migra para o núcleo da célula, onde provoca um aumento ou uma diminuição da libertação de mediadores inflamatórios, como a interleucina-2 (IL2).

A ciclesonida é fornecida ao organismo como pró-fármaco, ou seja, numa forma inativa, como medicamento para inalação (aerossol) e só é convertida na forma ativa desciclesonida nos pulmões por determinadas enzimas (esterases). Devido à elevada solubilidade em gordura (lipofilicidade) da ciclesonida, esta acumula-se nos pulmões. Esta propriedade minimiza os possíveis efeitos secundários. As restantes quantidades que entram na corrente sanguínea são decompostas no fígado pelas enzimas do citocromo P450 (CYP 3A4 e 2D6) e excretadas através da bílis.

Tome Ciclesonida sempre exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos é de 160 mcg (microgramas) por dia, podendo ser reduzida para 80 mcg (microgramas) por dia se o doente reagir bem. A ciclesonida é normalmente utilizada como inalador (inalador de dose calibrada). Se a ciclesonida for utilizada como inalador, deve ter-se o cuidado de a utilizar corretamente. Com o inalador de dose calibrada, devem ser efectuadas 3 pulverizações de teste para o ar ambiente após um longo período de não utilização ou se tiver sido recentemente prescrito. Primeiro expire, depois coloque o inalador na boca através do bocal e utilize o dedo para administrar a dose e inale lentamente pela boca. O ar deve ser retido durante alguns segundos e finalmente expirado lentamente pelo nariz. Para reduzir o risco de fungos orais, o inalador deve ser utilizado antes de comer ou a boca deve ser lavada com água após a utilização.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários quando se toma ciclesonida:

• respiração difícil com tosse, falta de ar, pieira, aperto no peito ou aumento dos estertores.
• Acordar durante a noite devido aos sintomas
• Ausência de alívio dos sintomas com uma pulverização a pedido
• Reacções alérgicas graves, tais como inchaço da língua, lábios ou garganta
• Tosse ou pieira que se agravam após a inalação

Se ocorrerem os efeitos secundários acima referidos, o medicamento deve ser imediatamente interrompido e um médico deve ser contactado.

Ocasionalmente:

• Rouquidão
• Infeção fúngica na boca (candidíase oral)
• Dor de cabeça
• Boca ou garganta seca
• Náuseas e/ou vómitos

Raramente:

• Dor abdominal
• Tensão arterial elevada

Frequência desconhecida:

• Perturbações do sono
• Depressão ou ansiedade
• Inquietação ou nervosismo
• Irritabilidade ou sobreexcitabilidade

Os seguintes efeitos secundários podem ocorrer com o uso prolongado:

• Distúrbios do crescimento em adolescentes
• Redução da densidade óssea
• Visão turva (cataratas)
• Perda de visão (glaucoma)
• Síndroma de Cushing

O efeito e os efeitos secundários da ciclesonida podem ser aumentados se as seguintes substâncias activas forem tomadas ao mesmo tempo:

• cetoconazol
• itraconazol
• ritonavir
• nelfinavir

A Ciclesonida não deve ser tomada em:

• Doentes com asma grave, pois pode ocorrer um ataque agudo de asma
• Doentes que já estejam a tomar comprimidos de cortisona.
• Doentes com doença hepática ou renal.
• Doentes com hipersensibilidade à ciclesonida

A ciclesonida pode dar origem a resultados positivos em testes de doping.

A ciclesonida só deve ser utilizada com precaução em doentes com tuberculose pulmonar ativa ou latente, micoses, infecções virais ou infecções bacterianas.

A ciclesonida não é autorizada em crianças com menos de 12 anos de idade, devido à falta de relatos de experiência. A utilização prolongada em crianças com mais de 12 anos de idade pode provocar uma redução do crescimento.

A altura deve ser verificada por um médico a intervalos regulares.

Não é recomendada a utilização de ciclesonida durante a gravidez ou a amamentação, uma vez que não existe informação suficiente sobre a utilização de ciclesonida. Deve-se procurar aconselhamento médico e discutir o perfil de risco-benefício.

Se as mães tiverem recebido corticosteróides durante a gravidez, a função adrenal da criança deve ser cuidadosamente monitorizada.