Quinino

O quinino é um ingrediente ativo que actua contra os parasitas (antiparasitário), tem um efeito relaxante muscular (relaxante muscular) e antipirético (antipirético) e pertence ao grupo dos antimaláricos. O quinino tem também um efeito analgésico ligeiro. É utilizado para tratar ataques agudos de malária e cãibras na barriga da perna de causa desconhecida (idiopáticas). A malária é transmitida por parasitas que entram no corpo através de picadas de mosquito. A malária está disseminada em África, na América do Sul e no Sul da Ásia. O quinino não deve ser tomado para prevenir a malária.

O quinino é também utilizado em quantidades muito pequenas como agente amargo, por exemplo em água tónica. O quinino é um derivado alcaloide obtido da casca da árvore do quinino. Este grupo de alcalóides é muito popular na medicina e é frequentemente utilizado no tratamento da dor. Os representantes mais conhecidos são a morfina, o ópio, a heroína e a nicotina. Os alcalóides encontram-se principalmente nas plantas. Em farmácia, um derivado é descrito como um derivado que está quimicamente relacionado com um grupo ou outra substância ativa.

O quinino é controverso como remédio para as cãibras na barriga da perna, pelo que não é autorizado em todos os países.

O quinino é utilizado contra infecções causadas pelo Plasmodium, o agente patogénico que causa a malária. É eficaz contra os esquizontes do Plasmodium. Os esquizontes são a fase de desenvolvimento assexuado do agente patogénico Plasmodium. Os agentes patogénicos da malária crescem nos glóbulos vermelhos (eritrócitos) e ganham energia ao decompor a hemoglobina, o pigmento vermelho do sangue. Esta degradação produz ferriprotoporfirina IX (FPPIX), que é tóxica para o agente patogénico da malária. A FPPIX é convertida em hemozoína não tóxica pelo agente patogénico da malária. O quinino impede esta conversão em hemozoína. Isto aumenta o número (acumulação) de FPPIX e leva à morte dos agentes patogénicos. O quinino é eficaz contra todas as espécies de Plasmodium e, em comparação com outros medicamentos, tem pouca resistência.

O quinino é igualmente eficaz contra as cãibras da barriga da perna de causa inexplicada (idiopáticas), prolongando o período refratário, ou seja, o tempo de que uma célula necessita antes de poder voltar a transmitir um estímulo, no músculo. Isto reduz a excitabilidade da célula aos estímulos e evita a sobre-excitação (cãibras). Além disso, o quinino influencia a distribuição do cálcio na fibra muscular, o que, por sua vez, aumenta o limiar de estímulo para uma reação muscular. Por conseguinte, é necessário um impulso elétrico mais forte para desencadear uma reação muscular.

O quinino é também utilizado como aditivo em medicamentos para combater infecções gripais, uma vez que tem um efeito anestésico local e antipirético.

Devido à crescente resistência dos agentes patogénicos à cloroquina, mais eficaz e menos tóxica, o quinino volta a ser utilizado com maior frequência nos dias de hoje.

Devido ao seu sabor amargo, o quinino é utilizado em pequenas quantidades na indústria alimentar.

A quinina é decomposta quase exclusivamente através do fígado, mais precisamente através das enzimas do citocromo P450 (principalmente através do CYP3A4) e excretada através dos rins. Entre 10% e 20% são excretados inalterados pelos rins (renal). O quinino está 76% - 88% ligado às proteínas plasmáticas. A meia-vida do quinino, ou seja, o tempo necessário para que metade do fármaco seja excretado, é de aproximadamente 18 horas.

Tome sempre o quinino exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual para o tratamento da malária é de 648 mg em comprimidos, de 8 em 8 horas, durante 7 dias.

A dose recomendada para o tratamento de cãibras na barriga da perna é de 200-400 mg por dia. Pode demorar até 4 semanas para que o número de cãibras na barriga da perna diminua. A necessidade de tratamento deve ser revista de 3 em 3 meses, em consulta com o médico.

A ingestão de doses excessivas de quinino pode levar a uma intoxicação por quinino com os seguintes sintomas

• Tonturas
• vómitos
• zumbido nos ouvidos
• perturbações visuais
• lesões do nervo ótico até à cegueira
• Estados de agitação
• cianose
• Morte cardíaca devido a arritmia cardíaca (síndroma do QT longo)
• Morte por paralisia respiratória

A dose letal de quinino é de 8-10 g!

O envenenamento por quinino pode ser tratado com carvão ativado, sulfato de sódio e benzodiazepinas adequadas, como o diazepam.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Cólicas abdominais e estomacais
• diarreia
• Náuseas e vómitos

Ocasionais:

• Agranulocitose (número reduzido de granulócitos (parte dos glóbulos brancos))
• Leucopénia (redução do número de leucócitos (parte dos glóbulos brancos))
• Trombocitopenia (número reduzido de plaquetas)
• Fezes pretas ou com sangue
• Sangue na urina
• Hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue)

Raramente:

• Síndrome hemolítico uraémico
• Restrição da função renal
• Febre e arrepios
• Aumento da transpiração
• dores musculares
• Hipoprotrombinemia (distúrbio da coagulação)
• Reacções de hipersensibilidade
• Distúrbios visuais, como perturbações da perceção das cores, visão dupla ou cegueira nocturna
• Zumbido (zumbido indesejado nos ouvidos, geralmente assobiando)
• Tonturas

Muito raras:

• Púrpura trombopénica (perturbação da coagulação sanguínea) - é uma indicação de alergia ao quinino

Os medicamentos com maior probabilidade de provocar arritmias cardíacas indesejáveis não devem ser associados ao quinino.

Estes incluem

• Medicamentos para o tratamento de arritmias cardíacas, como os antiarrítmicos das classes Ia e III
• medicamentos para o tratamento de doenças mentais, como neurolépticos, antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos
• determinados antibióticos (antibióticos macrólidos, fluoroquinolonas, antifúngicos imidazólicos)
• antimaláricos
• Medicamentos para a quimioterapia (trióxido de arsénio)
• Medicamentos para o tratamento de alergias (anti-histamínicos não sedativos)
• analgésicos fortes (opióides)

O efeito dos seguintes medicamentos pode ser reforçado pelo quinino:

• preparações de digitálicos
• relaxantes musculares (relaxantes musculares)
• Medicamentos para diluir o sangue (anticoagulantes)

Os medicamentos tomados para neutralizar o ácido do estômago (antiácidos) podem reduzir a absorção do quinino no intestino.

Se forem tomados ao mesmo tempo que outros medicamentos que contenham quinino, os seus efeitos podem ser mutuamente potenciados.

Os medicamentos alcalinizantes urinários e a cimetidina podem prolongar a excreção do quinino.

O Quinine não deve ser tomado nos seguintes casos

• se tem alergia ao quinino
• durante a gravidez e a amamentação
• em caso de arritmia cardíaca, nomeadamente se o ritmo cardíaco abrandar ou se o QT for prolongado
• se também estiver a tomar medicamentos que favoreçam o desenvolvimento de arritmia cardíaca
• em caso de deficiência de glucose-6-fosfato desidrogenase
• fraqueza muscular (miastenia gravis)
• em caso de zumbido nos ouvidos (tinnitus)
• lesões do nervo ótico
• em caso de insuficiência cardíaca grave (insuficiência cardíaca)
• em caso de perturbações do equilíbrio de sal no organismo

O quinino não deve ser utilizado no tratamento de cãibras na barriga da perna em doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que não existem dados disponíveis sobre a sua utilização.

Para o tratamento da malária, o quinino pode ser utilizado a partir dos 16 anos de idade.

De acordo com os folhetos informativos de vários medicamentos, aplica-se o seguinte ao quinino:

O quinino não deve ser tomado durante a gravidez , pois pode causar malformações graves no feto.

O quinino não deve ser tomado durante a amamentação , pois passa para o leite materno.

No entanto, em caso de malária, o tratamento é preferível, uma vez que não existem princípios activos alternativos.

Por conseguinte, o Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomenda

A gravidez

No primeiro trimestre de gravidez, existem alguns relatos de malformações após a ingestão de quinino. As malformações incluem surdez e perturbações visuais. No entanto, estes relatos baseiam-se numa dose muito mais elevada do que a habitual atualmente.

No segundo e terceiro trimestres de gravidez, o quinino pode provocar contracções e levar a uma hipoglicemia grave na mãe.

No entanto, como a terapia da malária é preferível, o quinino é normalmente administrado em combinação com clindamicina no primeiro trimestre de gravidez. No 2º e 3º trimestres de gravidez, os derivados da artemisinina são administrados em combinação com outras substâncias activas. O quinino não deve ser utilizado para tratar cãibras na barriga da perna. O consumo excessivo e regular de bebidas contendo quinino (por exemplo, água tónica) também deve ser evitado.

Aleitamento materno

Embora existam poucos relatórios sobre a utilização de quinino durante o aleitamento (30 estudos publicados), não se presume um risco acrescido para o recém-nascido. A terapêutica contra a malária é também preferível durante o aleitamento. O aleitamento pode continuar se o tratamento for geralmente de curta duração.

O quinino é conhecido como uma cura para a malária há vários séculos. Já estava a ser utilizado antes de 1633. O quinino é um ingrediente natural que se encontra na casca da árvore cinchona. Os povos indígenas da América do Sul já utilizavam o quinino como medicamento para reduzir a febre.