Bilastin

A bilastina é um anti-histamínico de segunda geração utilizado para o tratamento sintomático da rinoconjuctivite alérgica (doença alérgica da mucosa nasal e dos olhos) e urticária (urticária). Ao contrário de outros anti-histamínicos, tem um efeito dificilmente sedante, rápido e duradouro.

Farmacodinâmica

Durante uma reacção alérgica, a histamina e outras substâncias são libertadas a partir das células do próprio sistema de defesa do organismo. A bilastina liga-se ao receptor H1 em vez da histamina e inibe assim a sua activação. Isto reduz os sintomas alérgicos. Como não tem efeito sobre o sistema nervoso central, não tem um efeito sedativo.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.

Farmacocinética

A bilastina é 61% absorvida e é 84-90% ligada à proteína no plasma. É um substrato da glicoproteína P e um inibidor do transportador de organo-aniões e, ao contrário de outros anti-histamínicos, não interage com a enzima CYP450. De acordo com a sua longa duração de acção, tem uma meia-vida de 14,5 horas. A substância activa é excretada em grande parte inalterada nas fezes e na urina.

Wechselwirkungen

Os alimentos, especialmente o sumo de toranja, reduzem a biodisponibilidade oral, razão pela qual o medicamento deve ser tomado em jejum. Uma refeição rica em gordura também inibe significativamente a absorção.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketokonazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.

Efeitos secundários

Possíveis efeitos secundários indesejáveis são dores de cabeça, tonturas e sonolência ou fadiga.

Dados toxicológicos

NOAEL (rato): 1200 mg/kg/dia
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag