Farmacodynamica
Tapentadol is een centraal werkend synthetisch pijnstillend middel en NRI (noradrenaline heropnameremmer). Het effect is ongeveer een achttiende van dat van morfine en vergelijkbaar met dat van tramadol. Het bindt voornamelijk aan de μ-opioïde receptor. Het verhoogt ook de concentratie van noradrenaline in de hersenen door zogenaamde heropname-inhibitie. Dit is de reden waarom tapentadol naast zijn pijnstillende werking ook een uitgesproken anxiolytisch en euforisch effect heeft. Het pijnstillende effect treedt gewoonlijk op na ongeveer 30 minuten en houdt 4 tot 6 uur aan.
Farmacokinetiek
Tapentadol is geen prodrug en is dus niet afhankelijk van het metabolisme om zijn therapeutische werking uit te oefenen. Dit maakt het tot een voorkeursgeneesmiddel voor patiënten die niet adequaat reageren op meer gangbare opioïden vanwege hun genetische aanleg (trage metaboliseerders van CYP3A4 en CYP2D6).
De orale biologische beschikbaarheid is ongeveer 32%. Het maximale effect wordt bereikt na ongeveer 1,5 uur. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 20% en de eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 4 uur.
Interacties
Combinatie met SSRI's/SNRI's, SRA's en serotoninereceptoragonisten kan leiden tot een mogelijk fataal serotoninesyndroom. De combinatie met MAO-remmers kan ook leiden tot een zogenaamde "adrenerge storm", een gevaarlijk snelle toename van bepaalde neurotransmitters in de hersenen.
Inname van tapentadol samen met kalmerende middelen zoals benzodiazepinen, barbituraten, fenothiazinen en andere opiaten kan leiden tot een verhoogde stoornis, sedatie, ademhalingsdepressie en, in ernstige gevallen, de dood.
De combinatie van tapentadol en alcohol kan leiden tot verhoogde plasmaconcentraties van tapentadol en ademhalingsdepressie veroorzaken. Patiënten mogen daarom nooit alcohol gebruiken tijdens het gebruik van tapentadol.
Een combinatie met anticholinergica moet indien mogelijk worden vermeden, omdat dit kan leiden tot urineretentie en vervolgens tot nierschade.
