Rupatadine

Rupatadine is een werkzame stof uit de groep_{H1-antihistaminica}(selectieve histamine H1-receptorantagonist) en een remmer (antagonist) van de bloedplaatjesactiverende factor (PAF), die wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van hooikoorts (allergische rhinitis).

Indicaties en gebruik

Rupatadine is een_{H1-antihistaminicum} van de tweede generatie en behoort chemisch tot de azines. Het wordt gebruikt voor de symptomatische verlichting van de nasale en niet-nasale symptomen van seizoensgebonden allergische rhinitis en perennale allergische rhinitis bij patiënten vanaf 2 jaar. Daarnaast wordt het ook gebruikt voor de symptomatische verlichting van chronische spontane urticaria.

Gewoonlijk wordt rupatadine gebruikt in de vorm van tabletten bij volwassenen en als sap bij kinderen. De standaarddoseringen zijn 10 mg in tabletten en 1 mg/ml in orale oplossing.

Rupatadine wordt alleen op voorschrift van een arts verstrekt.

Geschiedenis

De aanvankelijke synthese, de preklinische en de klinische ontwikkeling van rupatadine werden uitgevoerd door GRUPO J. URIACH, S.L, een Spaans farmaceutisch bedrijf. Het werd in 2003 in Spanje op de markt gebracht onder de merknaam Rupafin.

Farmacologie en werkingsmechanisme

Rupatadine is een geneesmiddel met een tweeledig werkingsmechanisme. Enerzijds blokkeert rupatadine_{de H1-receptoren}, waardoor histamine zich er niet aan kan binden, en anderzijds remt het de bloedplaatjesactiverende receptor (PAF). Bij een allergische reactie degranuleren de mestcellen en laten ze histamine en andere stoffen vrij. Histamine werkt op de_{H1-receptoren} en veroorzaakt symptomen als neusverstopping, rhinitis, jeuk en zwelling. PAF wordt gevormd uit fosfolipiden die worden gesplitst door fosfolipase A2. Hierdoor worden de bloedvaten meer doorlaatbaar, wat bijdraagt tot neusuitvloeiing en neusverstopping. Door zowel de_H1-receptor als de PAF-receptor te blokkeren, voorkomt rupatidine dat deze mediatoren hun werking uitoefenen, waardoor de ernst van de allergische symptomen afneemt.

Farmacokinetiek

Rupatidine wordt snel geabsorbeerd en bereikt de maximale plasmaconcentratie na ongeveer een uur. Toediening met een vetrijke maaltijd kan de absorptie verhogen. Rupatidine is voor 99% gebonden aan plasma-eiwitten in het bloed. Rupatadine wordt gemetaboliseerd door oxidatie, voornamelijk door CYP3A4 in de lever. In mindere mate zijn ook CYP2C9, CYP2C19 en CYP2D6 betrokken. De halfwaardetijd bij volwassenen is ongeveer 6 uur. Bij kinderen kan dit aanzienlijk langer zijn, namelijk 10-15 uur.

Interacties

Er kunnen interacties optreden, vooral bij gelijktijdige inname met stoffen die het CYP3A4-enzym remmen of induceren. Deze omvatten:

• Ketoconazol, voriconazol.
• Grapefruitsap
• Erytromycine en aanverwante stoffen
• Geneesmiddelen uit de groep van de statines

Contra-indicaties

Indien een allergie voor rupatadine bekend is, is het gebruik strikt gecontra-indiceerd.

Bijwerkingen

Aangezien rupatadine een antihistaminicum van de tweede generatie is, heeft het geen slaapverwekkend (kalmerend) effect. Er zijn echter gevallen waarin slaperigheid als bijwerking is gemeld. In gecontroleerde studies kon echter worden aangetoond dat hier geen verschil is met een toegediende placebo.

Andere mogelijke bijwerkingen zijn:

• Hoofdpijn
• Vermoeidheid
• Droge mond
• Misselijkheid
• Buikpijn
• Braken
• Maagdarmklachten
• Spier- en gewrichtspijn
• Koorts
• Gewichtstoename
• Hoest
• Neusbloedingen

Zwangerschap en borstvoeding

Voordat u dit geneesmiddel tijdens de zwangerschap of borstvoeding gebruikt, moet, indien mogelijk, een arts worden geraadpleegd om de risico-batenverhouding af te wegen.