Rifaximin

Rifaximin is een halfsynthetisch, niet-systemisch antibioticum op basis van rifamycine, wat betekent dat het geneesmiddel niet door de maagdarmwand gaat en niet in de bloedbaan terechtkomt, zoals gebruikelijk is bij andere soorten antibiotica. Het wordt gebruikt voor de behandeling van reizigersdiarree veroorzaakt door E. coli, om het risico van herhaling van openlijke hepatische encefalopathie te verminderen, en voor de behandeling van diarree-dominant prikkelbaar darmsyndroom bij volwassen vrouwen en mannen.

Farmacodynamica

Rifaximin remt de RNA-synthese in vatbare bacteriën door binding aan de bèta-subeenheid van het bacteriële desoxyribonucleïnezuur (DNA)-afhankelijke ribonucleïnezuur (RNA)-polymerase-enzym. Deze binding blokkeert de translocatie, waardoor de transcriptie stopt. Als gevolg daarvan kunnen de bacteriën geen eiwitten meer aanmaken, waardoor zij zich niet meer kunnen voortplanten.

Farmacokinetica

Rifaximin wordt niet systemisch geabsorbeerd, zodat er geen gegevens zijn over de farmacokinetiek. De halfwaardetijd is ongeveer 6 uur.

Bijwerkingen

Rifaximin heeft weinig ongewenste andere effecten. Deze bijwerkingen zijn over het algemeen mild en zeldzaam. Dit komt vooral doordat zeer weinig van het geneesmiddel uit de darm wordt geabsorbeerd, waardoor er geen systemische bijwerkingen zijn.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): > 2000 mg-kg-1