Modafinil

Modafinil is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om slaperigheid als gevolg van narcolepsie, slaapstoornissen door ploegendienst of obstructieve slaapapneu te behandelen. Het wordt ook off-label gebruikt om zogezegd de cognitieve vermogens te verbeteren. De doeltreffendheid ervan voor deze toepassing is echter niet bevestigd. Het wordt via de mond ingenomen.

Farmacodynamica

Het exacte werkingsmechanisme is niet volledig bekend. Men denkt dat modafinil de heropname van dopamine remt door zich te binden aan de dopamine heropnamepomp, wat leidt tot een toename van extracellulaire dopamine. Modafinil activeert ook glutamaatreceptoren terwijl het GABA-kanalen remt. Modafinil heeft een lager misbruikpotentieel dan andere stimulerende middelen (Adderall, Ritalin) omdat het geen significante euforische effecten teweegbrengt.

Farmacokinetica

Modafinil wordt snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 60%. Modafinil wordt afgebroken in de lever en 90% wordt uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd ligt tussen 23 en 215 uur.

Drug interacties

Gelijktijdige toediening van modafinil met opioïden zoals hydrocodon, oxycodon en fentanyl, evenals verschillende andere geneesmiddelen, kan leiden tot een daling van de plasmaconcentraties.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, angst, slaapstoornissen en misselijkheid.

Ernstige bijwerkingen kunnen allergische reacties zijn zoals anafylaxie, Stevens-Johnson-syndroom en hallucinaties. Bij mensen met nier- of leverproblemen kan het nodig zijn de dosis aan te passen.

Het wordt niet aanbevolen bij hartritmestoornissen, aanzienlijke hypertensie of linkerventrikelhypertrofie.

Er zijn geen gegevens over de veiligheid van modafinil tijdens zwangerschap en borstvoeding, dus het geneesmiddel mag in deze periode niet worden ingenomen.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, i.v.): > 800 mg-kg-1