Basis

Levonorgestrel is een synthetisch progestageen dat lijkt op progesteron en wordt gebruikt voor anticonceptie en hormoontherapie. Het kan ook worden gebruikt bij noodanticonceptie. Het wordt meestal in tabletvorm toegediend, maar kan ook in de vorm van een injectie of een hormonaal spiraaltje worden toegediend. Levonorgestrel is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacologie

Farmacodynamica

Orale anticonceptiemiddelen die levonorgestrel bevatten, onderdrukken de gonadotrofinen en remmen zo de ovulatie. Meer bepaald bindt levonorgestrel zich aan progesteron- en androgeenreceptoren en vertraagt het de afgifte van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) uit de hypothalamus. Dit proces leidt tot onderdrukking van de normale fysiologische stijging van het luteïniserend hormoon (LH) die aan de ovulatie voorafgaat. Het remt het openbreken van follikels en het vrijkomen van levensvatbare eicellen uit de eierstokken. Levonorgestrel blijkt doeltreffender te zijn als het vóór de ovulatie wordt toegediend.

Farmacokinetica

Oraal toegediend levonorgestrel wordt in het maagdarmkanaal geabsorbeerd, terwijl levonorgestrel dat via een hormonaal spiraaltje wordt toegediend, in het endometrium wordt geabsorbeerd. De eiwitbinding van levonorgestrel varieert van 97,5-99%. De leverenzymen CYP3A4 en CYP3A5 zijn voornamelijk betrokken bij de metabolisering. Ongeveer 45% van de orale dosis en de metabolieten worden in de urine uitgescheiden. Ongeveer 32% van de orale dosis wordt in de feces uitgescheiden.

Drug interacties

Wanneer levonorgestrel gelijktijdig wordt ingenomen met geneesmiddelen die het leverenzym CYP3A4 induceren, kan het sneller worden gemetaboliseerd en kan de werkzaamheid afnemen. Hiertoe behoren barbituraten, bosentan, carbamazepine, felbamaat, griseofulvine, oxcarbazepine, fenytoïne, rifampine, sint-janskruid en topiramaat.

Toxiciteit

Bijwerkingen

In klinische proeven kwamen de volgende bijwerkingen zeer vaak voor:

Netelroos
Duizeligheid
Haaruitval
Hoofdpijn
Misselijkheid
Buikpijn
Pijn in de baarmoeder
vertraagde menstruatie
hevige menstruatie
Baarmoederbloeding
vermoeidheid

Andere mogelijke bijwerkingen:

Diarree
braken
pijnlijke menstruatie

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): >5000 mg/kg

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Levonorgestrel