Levocetirizine

Levecetirizine is een aznei geneesmiddel uit de groep van de antihistaminica. Het behoort tot de tweede generatie_{H1-antihistaminica}, die een minder kalmerend effect hebben dan die van de eerste generatie. Het wordt gebruikt bij allergische reacties zoals hooikoorts, of bij huiduitslag met onbekende oorzaak. Levocetirizine wordt oraal ingenomen.

Chemisch gezien is levocetirizine het (R)-enantiomeer van het antihistaminicum cetirizine. Levocetirizine heeft een hogere selectiviteit voor de H1-receptor dan cetirizine, hetgeen resulteert in een gunstiger bijwerkingenprofiel voor patiënten. Het werd begin jaren 2000 voor het eerst goedgekeurd in Europa.

Farmacodynamica

Levocetirizine is een zeer selectieve_{H1-receptorantagonist}. Het bindt aan de H1-receptor en verhindert zo de binding van zijn endogene ligand histamine. Doordat histamine niet wordt gebonden, worden de typische symptomen van allergische reacties verminderd.

Farmacokinetiek

De werkzame stof heeft een zeer breed therapeutisch bereik en een lange werkingsduur, zodat een eenmaal daagse toediening volstaat. De plasma-eiwitbinding van de stof is ongeveer 96%. Ongeveer 85% van de orale dosis wordt onveranderd uitgescheiden. De resterende 15% wordt door de lever gemetaboliseerd tot verschillende metabolieten en uitgescheiden in de urine. De gemiddelde halfwaardetijd van levocetirizine is ongeveer 7 uur.

Interacties tussen geneesmiddelen

Er zijn geen significante interacties met andere geneesmiddelen bekend.

Bijwerkingen:

• Lichte slaperigheid of vermoeidheid
• Hoofdpijn
• Droge mond
• Slaperigheid
• visuele stoornissen (voornamelijk wazig zicht)
• Hartkloppingen

Zwangerschap en borstvoeding

Gebruik tijdens de zwangerschap lijkt veilig te zijn, maar wordt als onvoldoende onderzocht beschouwd. De veiligheid van het gebruik bij borstvoeding is onduidelijk.

Toxicologische gegevens

De maximale niet-letale dosis bij muizen en ratten is 240mg/kg.