Budesonide

Budesonide is een geneesmiddel uit de groep van de corticosteroïden. Het is verkrijgbaar als aërosol voor inhalatie, tablet, neusspray en zetpil. De geïnhaleerde vorm wordt gebruikt bij de langdurige behandeling van astma en chronische obstructieve bronchitis (COPD). De neusspray wordt gebruikt bij allergische rhinitis en neuspoliepen. De tabletten met verlengde afgifte en de rectale vorm kunnen worden gebruikt bij inflammatoire darmziekten, zoals de ziekte van Crohn en colitis ulcerosa. Budenoside is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacodynamica

Budesonide is een agonist van glucocorticoïde receptoren. Het wordt gebruikt bij de behandeling van aandoeningen van de luchtwegen en het spijsverteringskanaal door het afremmen van ontstekingsprocessen. Het remt de arachidonzuurcascade en de vorming van ontstekingsbevorderende cytokinen, die een beslissende rol spelen bij de ontwikkeling van ontstekingen.

Farmacokinetica

Corticosteroïden worden in het algemeen gebonden aan corticosteroïde-bindend globuline en serumalbumine in plasma. De totale plasma-eiwitbinding is dus ongeveer 85-90%. Budesonide is voor 80-90 % gemetaboliseerd bij de eerste leverpassage. Budesonide wordt door CYP3A4 gemetaboliseerd tot de 2 belangrijkste metabolieten, 6-bèta-hydroxybudesonide en 16-alfa-hydroxyprednisolon. De activiteit van deze metabolieten is verwaarloosbaar (<1/100). Ongeveer 60% van een dosis budesonide wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van de belangrijkste metabolieten 6-bèta-hydroxybudesonide en 16-alfa-hydroxyprednisolon. Budesonide heeft een eliminatiehalfwaardetijd van 2-4 uur.

Drug interacties

Gelijktijdige toediening van digitalisglycosiden kan het effect ervan versterken. Saliuretica kunnen samen met budesonide leiden tot een verhoogde uitscheiding van calamine.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het combineren van budenoside met geneesmiddelen die ook worden gemetaboliseerd via het CYP3A4-enzym. Dit kan leiden tot verhoogde plasmaspiegels van de werkzame stoffen en dus tot meer bijwerkingen. Sommige geneesmiddelen verhogen ook de expressie van CYP3A4, waardoor de plasmaspiegel van budenoside tot onder de effectieve concentratie kan dalen.

Bij inname van steroïd-bindende harsen zoals colestyramine kan de plasmaspiegel van budenoside ook dalen tot onder de effectieve concentratie.

Bijwerkingen

Budesonide kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• irritatie of een branderig gevoel in de neus
• bloedingen of zweertjes in de neus
• duizeligheid
• maagklachten
• Hoest
• Heesheid
• Droge mond
• Uitslag
• Keelpijn
• Slechte smaak in de mond
• Verandering in slijm
• Wazig zicht
• Mondzweertjes (bij inhalatie).

Roep onmiddellijk medische hulp in als u een van de volgende symptomen ervaart:

• Moeite met ademhalen of zwelling van het gezicht
• Witte vlekken in de keel, mond of neus
• Onregelmatige menstruatie
• Ernstige acne
• Gedragsveranderingen (meestal bij kinderen)

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): > 3200 mg-kg-1