Peut-on l'utiliser comme collyre ?
Le principe actif a été approuvé pour la première fois par la FDA (c'est-à-dire la Food and Drug Administration) comme immunosuppresseur chez l'homme en 1994. Aujourd'hui, il est libre de tout brevet - c'est pourquoi il est possible de le commercialiser. Cependant, le médicament est peu soluble dans l'eau et n'est pas optimal pour une utilisation oculaire sous cette forme. Grâce à une nouvelle formulation, la solubilité de l'ingrédient actif peut être multipliée par plus de 200, ce qui permet de l'utiliser sous forme de collyre.
Actuellement, les collyres contenant du tacrolimus sont uniquement autorisés au Japon pour le traitement de la conjonctivite printanière(c'est-à-dire la conjonctivite allergique) et sont formulés sous forme de suspension de 1 mg/ml. Des travaux sont en cours en Europe. Une étude de phase 2 menée par Marinomed, une société biopharmaceutique basée à Korneuburg, en Autriche, a montré une première efficacité dose-dépendante du collyre Tacrosolv. Tacrosolv est une nouvelle formulation aqueuse du principe actif tacrolimus à faible concentration. La société a utilisé des saponines végétales (c'est-à-dire des composés organiques végétaux) pour produire des principes actifs peu solubles sous forme de micelles(c'est-à-dire des complexes moléculaires stockés ensemble). Selon l'entreprise, les avantages qui en résulteraient seraient les suivants :
- Application facile sans agitation préalable
- un effet plus rapide ou la biodisponibilité (c'est-à-dire la rapidité et l'ampleur de l'absorption d'une substance).
Méthode d'étude de Vienne :
L'étude clinique de phase 2, randomisée, contrôlée par placebo, croisée, a été menée au Vienna Challenge Chamber à Vienne. La sécurité et l'efficacité de deux doses différentes de tacrosolv ont été étudiées. Ils représentaient respectivement 2,5 % et 5 % de la dose des collyres au tacrolimus utilisés au Japon. Les participants à l'étude ont reçu soit la dose supérieure de 2 gouttes par jour, soit la dose inférieure d'une goutte par jour, soit un placebo (3 % de propylène glycol dans une solution saline) en deux cycles de traitement. Dans le premier cycle, le tacrosolv ou le placebo a été administré pendant 8 jours. Après une période d'élimination de 13 jours, l'étude s'est poursuivie avec le placebo ou le collyre tacrosolv.
Objectifs finaux de l'étude :
L'objectif principal de l'étude en double aveugle était d'évaluer la sécurité et l'efficacité des doses au jour 8 du traitement. À cette fin, les participants à l'étude ont subi un test de provocation au pollen de graminées. Les enquêteurs de l'étude ont examiné les symptômes dans les yeux à intervalles de 15 minutes. L'analyse a été déterminée à partir des scores TOS moyens (c'est-à-dire le score total des symptômes oculaires). Il s'agit de symptômes tels que la rougeur de l'œil, la démangeaison oculaire, le larmoiement et la sensation de corps étranger, chacun étant classé sur une échelle de quatre points (aucun symptôme, léger, modéré et grave). Les critères d'évaluation secondaires étaient le début de l'efficacité le premier jour du traitement et les variations de l'efficacité des deux doses le dernier jour de l'administration. La rougeur des yeux, le score total des symptômes nasaux (c'est-à-dire les symptômes nasaux, l'écoulement nasal, les démangeaisons nasales et les éternuements), le débit d'air nasal et le score total des symptômes respiratoires (c'est-à-dire la toux, la respiration sifflante et la dyspnée ou l'essoufflement) ont été évalués.
Résultats après provocation :
Le jour 8 a montré une réduction significative des symptômes oculaires après le tacrosolv par rapport au jour 1. Le groupe placebo n'a pas montré de réduction des symptômes. Le dosage le plus élevé, en particulier, a eu un bon effet, car les symptômes ont diminué de manière significative déjà 3,5 heures après le test de provocation. Les symptômes nasaux ont également diminué de manière significative le dernier jour, dans les 4 heures suivant le test de provocation.
Conclusion :
Selon l'étude, le dosage plus élevé a été efficace comme traitement de l'inflammation oculaire déclenchée par des réactions allergiques chez les participants de la deuxième phase de l'étude. La réussite des phases de l'étude et l'approbation en Europe pourraient signifier que les gouttes ophtalmiques pour les symptômes allergiques dans la région des yeux et du nez pourraient également être commercialisées sous nos latitudes dans un avenir proche.
Substances actives et maladies :
