Fentanyl

Le fentanyl est un médicament antidouleur qui fait partie des opioïdes très puissants. Sa puissance analgésique est environ 100 fois supérieure à celle de la morphine. Il est notamment utilisé en anesthésie pour les anesthésies générales et en médecine d'urgence en cas de douleurs très fortes, par exemple lors d'accidents de la route, de fractures ou de brûlures. En cas de fortes douleurs chroniques, il peut être utilisé sous forme de patch transdermique sur la peau.

PharmacodynamieLe médicament exerce une action agoniste sur les récepteurs opioïdes µ, ce qui lui confère des effets analgésiques et sédatifs. Les effets supplémentaires sont la dépression respiratoire, la diminution de l'envie de tousser, la baisse du pouls et de la pression artérielle et l'euphorie.

PharmacocinétiqueLa dose analgésique efficace est de 0,002 à 0,02 mg par kilogramme de poids corporel, soit environ 120 fois plus que la moprhine. L'analgésique est lipophile et est principalement éliminé par le foie, moins de dix pour cent par les reins. La durée d'action dépend en grande partie du mode d'application ; après une injection intraveineuse, l'effet est rapide et dure environ 30 minutes. Avec les comprimés sublinguaux, l'effet analgésique dure de quatre à six heures, et même de 48 à 72 heures en cas d'application transdermique.

InteractionsLes opioïdes moins puissants se lient aux mêmes récepteurs et peuvent les bloquer, de sorte que l'effet du fentanyl est atténué. La dégradation se fait via le CYP3A4, de sorte que les inducteurs de cette enzyme (p. ex. rifampicine, millepertuis) peuvent réduire l'effet du fentanyl et que les inhibiteurs (p. ex. clarithromycine, kétoconazole) peuvent renforcer les effets secondaires. En cas d'utilisation conjointe avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, l'effet dépressif circulatoire et respiratoire peut être renforcé. La prudence est également de mise en cas d'association avec des antidépresseurs à action sérotoninergique (ISRS/IRSN), car cela peut entraîner un syndrome sérotoninergique avec crises de tension, hallucinations et coma.

Effets indésirablesLes effets indésirables les plus fréquents sont la diminution de l'activité respiratoire, raison pour laquelle une surveillance continue et une possibilité de ventilation doivent être assurées, en particulier en cas d'administration intraveineuse. Une constipation, une rétention urinaire, des bronchospasmes et une insuffisance cardiaque aiguë peuvent également survenir.

Données toxicologiquesDans des expériences sur des singes, la dose létale était déjà de 0,03 mg par kilogramme de poids corporel. Pour un adulte de poids normal, 2 mg peuvent déjà être mortels.