Digitoxine

La digitoxine est une substance active utilisée dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, des troubles du rythme cardiaque et de la fatigue oculaire musculaire, accommodative (adaptable) ou nerveuse. La digitoxine se présente sous la forme d'une poudre blanche insoluble dans l'eau. La digitoxine est un ingrédient végétal naturel extrait de la digitale rouge (Digitalis purpurea), une plante indigène en Autriche. La digitoxine appartient au groupe des glycosides cardiaques. La digitoxine est aujourd'hui remplacée par d'autres thérapies (inhibiteurs de l'ECA, bêtabloquants, diurétiques) et n'est plus que rarement utilisée. Elle est cependant encore plus souvent utilisée, notamment en ophtalmologie.

La digitoxine augmente la force et la vitesse de contraction du cœur (inotrope positif). Elle diminue la fréquence cardiaque (chronotrope négatif), retarde la conduction de l'excitation (dromotrope négatif) et augmente l'excitabilité du muscle cardiaque (bathmotrope positif).

La digitoxine inhibe l'enzyme sodium-potassium ATPase (également appelée pompe sodium-potassium) dans les cellules du muscle cardiaque. La pompe sodium-potassium transporte les ions sodium hors de la cellule et les ions potassium dans la cellule, ce qui entraîne des changements de concentration. Une augmentation de la concentration de potassium dans la cellule entraîne l'activation de protéines telles que l'actine et la myosine, qui sont responsables de la contraction (contraction) dans les cellules musculaires, et donc aussi dans les cellules du muscle cardiaque. La force de contraction (inotropie) est ainsi augmentée.

La digitoxine agit en outre sur l'activité électrique du cœur (potentiel de membrane). Il en résulte un retard du temps de conduction électrique dans le cœur entre l'oreillette et le nœud AV, ce qui est appelé dromotropisme négatif.

La digitoxine est dégradée par le foie et éliminée par les reins et les selles. Elle a une demi-vie plasmatique élevée pouvant atteindre 8 jours, ce qui signifie qu'après 8 jours, seule la moitié de la substance active est éliminée. Cela lui permet d'agir très longtemps. La biodisponibilité - c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang - est également très élevée en raison de la liposolubilité de la substance active.

Prenez toujours la digitoxine exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

Comme de très petites quantités de digitoxine suffisent pour obtenir un effet suffisant, la dose d'entretien chez les adultes est de 0,001 mg/kg de poids corporel. La dose d'entretien est la dose à prendre quotidiennement pour maintenir l'effet.

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Système immunitaire :

• Réactions allergiques
• urticaire (rash)
• Éosinophilie
• rougeur de la peau (érythème)
• diminution des plaquettes sanguines (thrombocytopénie)
• Érythème papillaire (lupus érythémateux)

Système endocrinien :

• Augmentation de la taille de la glande mammaire chez l'homme (gynécomastie).

Psychisme :

• Modifications psychiques (p. ex. cauchemars)
• dépressions
• Hallucinations
• psychoses
• troubles du langage
• Faiblesse
• apathie
• Malaise

Yeux :

• Troubles de la vision des couleurs

Système cardio-vasculaire :

• Troubles du rythme cardiaque
• Troubles de la conduction cardiaque

Système gastro-intestinal :

• Perte d'appétit
• nausées et vomissements
• douleurs abdominales
• diarrhée
• Occlusion vasculaire dans l'abdomen (infarctus du mésentère)

Appareil locomoteur :

• Faiblesse musculaire

Généralités :

• Maux de tête
• Fatigue
• Insomnie

En cas d'intoxication à la digitoxine, le fragment Fab d'un anticorps peut être pris comme antidote (antidote).

La prise simultanée des médicaments suivants peut entraîner des interactions qui en renforcent l'effet:

• Calcium
• Médicaments qui interviennent dans l'équilibre électrolytique :
  • Diurétiques,
  • Laxatifs
  • Benzylpénicilline
  • amphotéricine B
  • Carbenoxolone
  • Corticostéroïdes
  • ACTH
  • Salicylates
  • Sels de lithium
• Médicaments qui ralentissent la dégradation dans le foie :
  • Antibiotiques macrolides
  • Itraconazole
  • prednisone
  • Danazol
  • Fluoxétine
  • les médicaments pour le traitement du VIH(indinavir, ritonavir)
  • vérapamil
  • Nifédipine
  • Diltiazem
  • Amiodarone
• Médicaments qui inhibent la glycoprotéine P :
  • Antibiotiques macrolides
  • Tétracyclines
  • quinidine
• certains antibiotiques :
  • Antibiotiques macrolides
  • carbapénèmes
  • Bêta-lactamines
• bêta-bloquants
• myorelaxants
• réserpine
• antidépresseurs tricycliques
• Sympathomimétiques
• théophylline

La prise simultanée des médicaments suivants peut entraîner des interactions réduisant l'efficacité :

• Médicaments qui augmentent le taux de potassium :
  • spironolactone
  • Canrénoate de potassium
  • amiloride
  • Triamtérène
  • Sels de potassium
• Charbon actif
• Cholestyramine
• Colestipol
• Pectine de kaolin
• Laxatifs
• Médicaments qui accélèrent la dégradation dans le foie :
  • phénylbutazone
  • phénytoïne
  • Rifampicine
  • rifabutine
  • spironolactone
  • Barbituriques

La digitoxine ne doit pas être prise dans les cas suivants :

• en cas d'allergie à la digitoxine ou à d'autres glycosides cardiaques
• en cas de suspicion d'intoxication par des glycosides cardiaques
• en cas de tachycardie ou de fibrillation ventriculaire (troubles du rythme cardiaque)
• en cas de bloc AV du IIe ou IIIe degré ou de fonction pathologique du nœud sinusal (troubles du rythme cardiaque)
• en cas de cardioversion électrique planifiée (régulation de la fréquence des battements cardiaques au moyen d'un courant électrique)
• en cas de suspicion ou d'existence de voies de conduction auriculo-ventriculaires accessoires (syndrome WPW)
• en cas de manque de potassium dans le sang (hypokaliémie)
• en cas d'augmentation du taux de calcium dans le sang (hypercalcémie)
• en cas de carence en magnésium dans le sang (hypomagnésémie)
• en cas de maladie du muscle cardiaque avec rétrécissement de la voie d'éjection
• en cas de dilatation pathologique de l'artère principale (aorte) dans la région du thorax (anévrisme de l'aorte thoracique)
• en cas d'administration intraveineuse simultanée de sels de calcium

Peut être utilisé chez les nourrissons, les enfants et les adultes.

La digitoxine peut être utilisée pendant la grossesse. Aucun cas de malformation n'a été rapporté. Il convient de noter que la digoxine - un parent chimiquement proche de la digitoxine - a été utilisée à cet effet. Il n'existe aucun rapport d'expérience sur la digitoxine. Toutefois, en raison de la similitude, les conclusions susmentionnées peuvent être tirées. Toutefois, en cas d'utilisation pendant la grossesse, des contrôles réguliers de l'échographie et de la fréquence cardiaque devraient être effectués chez l'enfant à naître.

La digoxine devrait donc être utilisée comme alternative à la digitoxine.

La digitoxine ne doit PAS être utilisée pendant l'allaitement , car il n'y a pas d'expérience en la matière et la digitoxine passe dans le lait maternel.

La digoxine devrait donc être utilisée comme alternative à la digitoxine.

En cas de traitement par la digoxine chez les mères qui allaitent, aucun symptôme n'a été observé chez le nourrisson allaité, car la quantité absorbée est si faible qu'aucun effet n'est à prévoir. En cas d'administration intraveineuse, il convient de respecter une pause d'allaitement de 2 heures, car la quantité de substance active disponible est plus importante lors de l'administration intraveineuse.

La digitoxine est extraite de la digitale rouge (Digitalis purpurea). Les premières utilisations ont été décrites dès 1775 . Oswald Schmiedeberg a été le premier à isoler la digitoxine en 1875. Adolf Otto Reinhold Windaus a réussi à élucider complètement sa structure en 1962.