Zolpidem

El zolpidem es un fármaco hipnótico que se utiliza para el tratamiento a corto plazo de los trastornos del sueño y para mejorar la duración y la calidad del sueño gracias a sus efectos sedantes e inductores del sueño. El principio activo se caracteriza por su bajo riesgo de dependencia, síndrome de abstinencia y tolerancia, y también puede ser eficaz para restaurar la función cerebral tras una lesión cerebral.
En Estados Unidos y Alemania, el fármaco es actualmente el somnífero más recetado.

Farmacodinámica

En el sistema nervioso central, el zolpidem se une con gran afinidad a la subunidad α y γ del receptor GABAA, interactúa con él y potencia las respuestas sedantes y promotoras del sueño del neurotransmisor GABA (ácido gamma-amino-butírico). Esto desencadena efectos relajantes musculares y anticonvulsivos y facilita la conciliación del sueño y su duración.

Farmacocinética

El hipnótico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y actúa con rapidez tras su administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 70%. En la sangre, la concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 0,5-3 horas y aproximadamente el 90% circula unido a proteínas. El volumen de distribución es de 0,54-0,68 l/kg, disminuyendo en ancianos y aumentando en pacientes con insuficiencia renal crónica.
El zolpidem se metaboliza en el hígado por diversas isoenzimas del citocromo P450 en metabolitos inactivos, que se excretan principalmente por vía renal. La semivida es de 2,4 horas por término medio.

Interacciones medicamentosas

Durante la toma de zolpidem pueden producirse interacciones con el alcohol, los fármacos depresores centrales y los antidepresivos(bupropión, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narcoanalgésicos, ciprofloxacino y fármacos metabolizados por CYP3A4 y CYP450.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes incluyen:

• Alucinaciones, inquietud, pesadillas, depresión, somnolencia
• Somnolencia, fatiga, dolor de cabeza, mareos, deterioro cognitivo, deterioro de la memoria
• Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal
• Dolor de espalda

Además, el zolpidem tiene un efecto significativo sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria.

Datos toxicológicos

Los síntomas y consecuencias de la sobredosis de zolpidem pueden variar desde alteraciones de la consciencia, somnolencia mórbida y coma hasta colapso cardiorrespiratorio con desenlace fatal.
El valor LD50 tras la administración oral a ratas macho es de 695 mg/kg.