Bromuro de umeclidinio

El bromuro de umeclidinio es un principio activo utilizado en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). El bromuro de umeclidinio pertenece al grupo de los parasimpaticolíticos y tiene un efecto broncodilatador. El bromuro de umeclidinio también puede utilizarse como inhalador en combinación con vilanterol y/o fluticasona. Su acción es de larga duración, por lo que tiene la ventaja de que sólo debe utilizarse una vez al día. El bromuro de umeclidinio está químicamente relacionado con la atropina y es un derivado de la quinuclidina. Suele presentarse en forma de polvo blanco.

El bromuro de umeclidinio actúa sobre los receptores muscarínicos de los músculos lisos de las vías respiratorias. Es un antagonista competitivo y anula allí los efectos de la acetilcolina. Los movimientos respiratorios están controlados por el sistema nervioso parasimpático, que es activado por la acetilcolina, lo que produce un efecto broncodilatador. El bromuro de umeclidinio actúa principalmente sobre los receptores muscarínicos 3 (M3) y bloquea los receptores de modo que la acetilcolina ya no puede unirse y, por tanto, no puede ejercer su efecto. Como antagonista competitivo, la concentración de bromuro de umeclidinio debe ser superior a la de acetilcolina.

La acetilcolina actúa activando el receptor M3. Esto activa la enzima fosfolipasa C, que forma inositol 1,4,5-trisfofato, que a su vez libera calcio en la célula. El calcio desencadena contracciones musculares que agravan los síntomas de la EPOC.

El bromuro de umeclidinio se descompone en el hígado a través de la enzima CYP2D6 y se excreta casi exclusivamente por las heces. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 13% por término medio. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de unas 11 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 5-15 minutos.

Tome siempre el bromuro de umeclidinio exactamente como se indica en el prospecto o como le haya aconsejado su médico.

La dosis habitual recomendada es de 55-62,5 microgramos al día, lo que corresponde a una inhalación.

La dosis máxima diaria es de una pulverización. Si es necesario ajustar la dosis, nunca debe utilizar más o menos de una pulverización, sino que se le recetará un nuevo inhalador con una dosis diferente.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Frecuentes:

• Aceleración de los latidos del corazón.
• micción frecuente y dolorosa
• resfriado común
• infección de nariz y garganta
• tos
• sinusitis
• Dolor de cabeza

Ocasionalmente

• Latidos irregulares del corazón
• estreñimiento
• Boca seca
• Erupción cutánea
• Alteraciones del gusto

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Medicamentos para el tratamiento de problemas respiratorios comotiotropio.

El bromuro de umeclidinio NO debe tomarse en los siguientes casos:

• en caso de alergia al bromuro de umeclidinio

El bromuro de umeclidinio no debe administrarse a menores de 18 años.

En personas de edad avanzada, existe la posibilidad de que el bromuro de umeclidinio tenga un efecto más potente a la misma dosis que en otras personas.

El bromuro de umeclidinio sólo debe utilizarse durante el embarazo previa consulta al médico. Los estudios en animales con ratas y conejos no revelaron ningún aumento del riesgo de malformaciones. Tampoco se observó una reducción de la fertilidad en los estudios con animales.

El bromuro de umeclidinio sólo debe utilizarse durante la lactancia tras consultar al médico. No se observó transferencia a la leche materna en estudios con ratas y conejos.

No se observó una disminución de la fertilidad en los hombres.