Orlistat

Orlistat

Grundlagen

Orlistat ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung von Adipositas eingesetzt wird. Seine Hauptwirkung besteht darin, die Aufnahme von Fetten aus der menschlichen Nahrung zu verhindern,  was zu einer Reduktion der Kalorienaufnahme fĂŒhrt. Es sollte immer mit einer von einem/einer Arzt/Ärztin ĂŒberwachten kalorienreduzierten DiĂ€t kombiniert werden. Orlistat ist indiziert bei Patienten mit einem BMI > 30 und bei Patienten mit einem BMI > 28, die zusĂ€tzlich an gewissen gewichtsbedingten Risikofaktoren leiden.

Orlistat ist ein Derivat von Lipstatin, einem starken natĂŒrlichen Inhibitor von menschlichen Pankreaslipasen. Der Stoff wird halbsynthetisch aus dem von dem Bakterium Streptomyces toxytricini isolierten Lipstatin hergestellt. Es wurde 1999 von der amerikanischen Gesundheitsbehörde FDA erstmals zugelassen.

Medikamente mit Orlistat

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Xenical, Kapseln Orlistat Roche
AlliÂź Orlistat GSK CONSUMER HEALTHCARE
CalobalinÂź Sandoz 60 Orlistat Sandoz Pharmaceuticals AG
Orlistat-Mepha 120, Hartkapseln Orlistat Mepha Pharma AG
Orlistat SandozÂź Orlistat Sandoz Pharmaceuticals AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Orlistat wirkt durch Hemmung der Magen- und BauchspeicheldrĂŒsenlipasen, also der Enzyme, die Triglyceride im Darm abbauen. Wenn die LipaseaktivitĂ€t gehemmt ist, werden Triglyceride aus der Nahrung nicht mehr in absorbierbare freie FettsĂ€uren gespalten, sondern unverĂ€ndert ausgeschieden. Dadurch reduziert sich die Gesamtmenge des aufgenommenen Fettes um etwa 30 % und eine Gewichstreduktion wird begĂŒnstigt. 

Es wurde auch festgestellt, dass Orlistat die Thioesterase-DomĂ€ne der FettsĂ€uresynthase (FAS) hemmt, ein Enzym, das bei der Vermehrung von gewissen Krebszellen beteiligt ist. Die möglichen Nebenwirkungen von Orlistat, wie die Hemmung anderer zellulĂ€rer Off-Targets oder die schlechte BioverfĂŒgbarkeit, behindern jedoch bis dato seine Anwendung als wirksames Antitumormittel. Orlistat bleibt in diesem Gebiet jedoch weiterhin Gegenstand der Forschung.

Pharmakokinetik

Orlistat wird nur in kleinen Spuren systemisch absorbiert. Da die Wirkung lokal im Darm auftritt und die Resorption so gering ausfĂ€llt gibt es keine verlĂ€sslichen Daten zur Pharmakokinetik. Der primĂ€re Ausscheidungsweg erfolgt ĂŒber den Stuhl.

Wechselwirkungen

  • Orlistat kann die Plasmaspiegel von Ciclosporin, einem Immunsuppressivum zur Vorbeugung von Transplantatabstoßungen, senken. die beiden Arzneimittel sollten daher nicht gleichzeitig verabreicht werden. 
  • Orlistat kann auch die Absorption des Antiarrhythmikums Amiodaron beeintrĂ€chtigen.
  • Es wird vermutet, dass Orlistat die Absorption von antiretroviralen HIV-Medikamenten verringern kann.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Die primÀren Nebenwirkungen des Medikaments sind auf den Gastrointestinaltrakt beschrÀnkt und umfassen Steatorrhoe (öliger, loser Stuhl), Stuhlinkontinenz und hÀufiger oder dringender Stuhlgang. Die Absorption von fettlöslichen Vitaminen und anderen fettlöslichen NÀhrstoffen wird durch die Einnahme von Orlistat gehemmt.

Kontraindikationen

Orlistat ist kontraindiziert bei:

  • Malabsorption
  • Überempfindlichkeit gegen Orlistat
  • EingeschrĂ€nkter Funktion der Gallenblase (z. B. nach Cholezystektomie)
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • Anorexie und Bulimie   

Vorsicht ist besonders bei verschlossenen GallengĂ€ngen, eingeschrĂ€nkter Leberfunktion und BauchspeicheldrĂŒsenerkrankungen geboten. Hier wird eine Anwendung nur nach ausfĂŒhrlicher AbwĂ€gung des Kosten-Nutzen-Risikos empfohlen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A08AB01
Summenformel C29H53NO5
Molare Masse (g·mol−1) 495,73
Schmelzpunkt (°C) 43
PKS Wert 15
CAS-Nummer 96829-58-2
PUB-Nummer 3034010
Drugbank ID DB01083

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Anzeige

Ihr persönlicher Arzneimittel-Assistent

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsmöglichkeiten fĂŒr hĂ€ufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können fĂŒr die Korrektheit der Daten keine Haftung ĂŒbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. FĂŒr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden