Metoclopramid

Metoclopramid

Grundlagen

Metoclopramid ist ein Antiemetikum und wird zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt. Es wird außerdem angewandt, um den Wirkeintritt von manchen anderen Arzneistoffen zu beschleunigen. Es kann sowohl als Tablette, als auch als Infusion gegeben werden. Metoclopramid ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Metoclopramid

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
PrimperanÂź Metoclopramid Metoclopramidhydrochlorid Sanofi-Aventis (Suisse) SA
PaspertinÂź Metoclopramid Metoclopramidhydrochlorid Mylan Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Der antiemetische Effekte von Metoclopramid ergibt sich durch Hemmung der Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT3-Rezeptoren im Gehirn. Die Verabreichung dieses Medikaments fĂŒhrt zu prokinetischen Effekten ĂŒber hemmende Wirkungen auf prĂ€- und postsynaptische D2-Rezeptoren, Agonismus der Serotonin-5-HT4-Rezeptoren und Antagonismus der Muscarinrezeptorhemmung. Diese Wirkung verstĂ€rkt die Freisetzung von Acetylcholin, was zu einem erhöhten unteren Ösophagussphinkter- und Magentonus fĂŒhrt und die Magenentleerung und den Transit durch den Darm beschleunigt. Metoclopramid antagonisiert die Dopamin-D2-Rezeptoren. Dopamin ĂŒbt durch Bindung an die muskulĂ€ren D2-Rezeptoren eine entspannende Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt aus.

Pharmakokinetik 

Metoclopramid wird im Gastrointestinaltrakt mit einer Absorptionsrate von etwa 84% schnell resorbiert. Die BioverfĂŒgbarkeit des oralen PrĂ€parats wird mit etwa 40,7% angegeben, kann aber zwischen 30-100% liegen. Metoclopramid ist zu 30% an Plasmaproteine gebunden, hauptsĂ€chlich an Alpha-1-SĂ€ureglykoprotein. Metoclopramid durchlĂ€uft einen First-Pass-Stoffwechsel und sein Metabolismus variiert je nach Individuum. Dieses Medikament wird von Cytochrom-P450-Enzymen in der Leber metabolisiert . HauptsĂ€chlich sind die beiden Enzyme  CYP2D6 und CYP3A4 daran beteiligt. Etwa 85% einer oral verabreichten Dosis wurde innerhalb von 72 Stunden im Urin wĂ€hrend einer pharmakokinetischen Studie gemessen. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Metoclopramid bei Menschen mit gesunder Nierenfunktion liegt zwischen 5 und 6 Stunden, ist jedoch bei Patienten mit Niereninsuffizienz verlĂ€ngert. Eine Anpassung der Dosis nach unten sollte in Betracht gezogen werden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Zu den hĂ€ufigen unerwĂŒnschten Arzneimittelwirkungen im Zusammenhang mit der Metoclopramid-Therapie gehören Unruhe (Akathisie) und fokale Dystonien. Zu den seltenen UAWs gehören Hypertonie, Hypotonie, HyperprolaktinĂ€mie, die zu Galaktorrhoe, Kopfschmerzen und extrapyramidalen Effekten wie okulogyrischen Krisen fĂŒhrt. 

Metoclopramid ist möglicherweise die hĂ€ufigste Ursache medikamenteninduzierter Bewegungsstörungen. Das Risiko extrapyramidaler Effekte ist bei Menschen unter 20 Jahren und bei hochdosierter oder verlĂ€ngerter Therapie erhöht. Tardive Dyskinesien können bei manchen Menschen persistent und irreversibel sein. Die meisten Berichte ĂŒber tardivische Dyskinesien treten bei Menschen auf, die Metoclopramid lĂ€nger als drei Monate eingenommen haben.

Dystonische Reaktionen können mit Benzatropin, Diphenhydramin, Trihexyphenidyl oder Procyclidin behandelt werden. Die Symptome klingen in der Regel mit intramuskulÀr injiziertem Diphenhydramin ab. Wirkstoffe der Benzodiazepin-Klasse können hilfreich sein, der Nutzen ist jedoch in der Regel gering, und die Nebenwirkungen von Sedierung und SchwÀche können problematisch sein.

In einigen FÀllen stehen die Akathisieeffekte von Metoclopramid in direktem Zusammenhang mit der Infusionsrate, wenn das Medikament intravenös verabreicht wird. Die Nebenwirkungen traten in der Regel in den ersten 15 Minuten nach der Dosis von Metoclopramid auf.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 750 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A03FA01
Summenformel C14H22ClN3O2
Molare Masse (g·mol−1) 299,80
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 146,5–148
PKS Wert 9,27
CAS-Nummer 364-62-5
PUB-Nummer 4168
Drugbank ID DB01233

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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