Levonorgestrel ist ein synthetisches Gestagen, das dem Progesteron ähnelt und zur Empfängnisverhütung und Hormontherapie eingesetzt wird. Es kann auch in der Notfallverhütung verwendet werden. Es wird gewöhnlich in Tablettenform verabreicht, kann aber auch in Form einer Spritze oder einer Hormonspirale verabreicht werden. Levonorgestrel ist verschreibungspflichtig.
| Medikament | Wirkstoff(e) | Zulassungsinhaber |
|---|---|---|
| NorLevo® 1,5 mg | Levonorgestrel | HRA-Pharma Switzerland Sàrl |
| Levonesse® | Levonorgestrel | Spirig HealthCare AG |
| Levonorgestrel Sandoz® | Levonorgestrel | Sandoz Pharmaceuticals AG |
| Lisenia® 20, Filmtabletten | Ethinylestradiol Levonorgestrel | Sandoz Pharmaceuticals AG |
| Lisenia® 30, Filmtabletten | Ethinylestradiol Levonorgestrel | Sandoz Pharmaceuticals AG |
Orale Kontrazeptiva, die Levonorgestrel enthalten, unterdrücken die Gonadotropine und hemmen so den Eisprung. Insbesondere bindet Levonorgestrel an Progesteron- und Androgenrezeptoren und verlangsamt die Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus. Dieser Prozess führt zur Unterdrückung des normalen physiologischen Anstiegs des luteinisierenden Hormons (LH), der dem Eisprung vorausgeht. Es hemmt die Ruptur der Follikel und die Freisetzung lebensfähiger Eizellen aus den Eierstöcken. Levonorgestrel ist nachweislich wirksamer, wenn es vor dem Eisprung verabreicht wird.
Oral verabreichtes Levonorgestrel wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert, während Levonorgestrel, das über eine Hormonsprirale verabreicht wird, im Endometrium absorbiert wird. Die Proteinbindung von Levonorgestrel reicht von 97,5-99%. Hauptsächlich beteiligt an der Metabolisierung sind die Leberenzyme CYP3A4 und CYP3A5. Ungefähr 45 % der oral eingenommenen Dosis und seine Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden. Ungefähr 32 % der oral eingenommenen Dosis werden über den Stuhl ausgeschieden.
Bei gleichzeitiger Einnahme mit Arzneimitteln, die das Leberenzym CYP3A4 induzieren, kann Levonorgestrel schneller verstoffwechselt werden und eine geringere Wirksamkeit aufweisen. Dazu gehören unter anderem Barbiturate, Bosentan, Carbamazepin, Felbamat, Griseofulvin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Rifampin, Johanniskraut und Topiramat.
In klinischen Studien traten sehr häufig folgende Nebenwirkungen auf:
Weitere mögliche Nebenwirkungen:
LD50 (Ratte, oral): >5000 mg/kg
| ATC Code | G03AC03, G03AD01, G03DA06 |
| Summenformel | C21H28O2 |
| Molare Masse (g·mol−1) | 312,45 |
| Aggregatzustand | fest |
| Schmelzpunkt (°C) | 240 |
| PKS Wert | 17.91 |
| CAS-Nummer | 797-63-7 |
| PUB-Nummer | 13109 |
| Drugbank ID | DB00367 |
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