Levocabastin ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Allergien. Er gehört zur Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation und wird hauptsächlich in Augentropfen und Nasensprays verwendet. Dort kann Levocabastin zur Behandlung einer allergischen Bindehautentzündung (allergische Konjunktivitis) oder als Nasenspray bei Heuschnupfen eingesetzt werden. Es liegt in Medikamenten meist als Levocabastinhydrochlorid vor und ist unlöslich in Wasser.
| Medikament | Wirkstoff(e) | Zulassungsinhaber |
|---|---|---|
| Livostin® Nasenspray | Levocabastin | JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH |
| Livostin® Augentropfen | Levocabastin | JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH |
Levocabastin wirkt als selektiver kompetitiver Antagonist an Histamin-1-Rezeptoren. Das heißt, dass es Histamin, die Substanz, die normalerweise an Histamin-1-Rezeptoren bindet, verdrängt. Selektiv bedeutet in diesem Zusammenhang, dass der Wirkstoff nur an diesen einen Rezeptor bindet. Das Verdrängen des eigentlichen Substrats (Agonist) bezeichnet man als kompetitiv. Der kompetitive Antagonist, in diesem Fall Levocabastin, versucht durch eine stärkere Bindung am Rezeptor den eigentlichen Agonisten, hier Histamin, zu verdrängen. Histamin ist ein körpereigener Botenstoff (Mediator) und wird bei Allergien hauptsächlich von Mastzellen ausgeschüttet. Durch die übermäßige Ausschüttung kommt es zu einer Reihe von Reaktionen des Körpers, welche unter anderem für die typischen Symptome einer Allergie verantwortlich sind. Wichtig ist jedoch, dass die Symptome nur bei einer übermäßigen Ausschüttung von Histamin auftreten und das jeweilige Allergen dafür verantwortlich ist. Bei der Allergie kommt es zu einer Überreaktion des Immunsystems auf harmlose Stoffe, die ganz unterschiedlich sein können.
Levocabastin wird durch die Leber umgewandelt (metabolisiert) und durch die Nieren mit dem Harn ausgeschieden. Die Resorption (Aufnahme in die Blutbahn) erfolgt rasch und hauptsächlich durch die Schleimhäute. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei Anwendung als Augentropfen bei 30-60% und bei Anwendung in der Nase bei 60-80%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt etwa 35-40 Stunden. Dies begünstigt eine Wirkung, die bis zu 12 Stunden andauern kann.
Nehmen Sie Levocabastin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.
Erwachsene:
Die übliche empfohlene Dosis beträgt 2x täglich 0,1 mg pro Nasenloch oder 2x täglich 0,015 mg pro Auge.
Die empfohlene Einnahme kann auf bis zu 4x täglich erhöht werden.
Kinder & Jugendliche ab 8 Jahren:
Die übliche empfohlene Dosis beträgt 2x täglich 0,1 mg pro Nasenloch oder 2x täglich 0,015 mg pro Auge.
Die empfohlene Einnahme kann auf bis zu 4x täglich erhöht werden.
Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:
Sehr häufig:
Häufig:
Gelegentlich:
Selten:
Sehr selten:
Häufigkeit unbekannt:
Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:
Levocabastin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:
Levocabastin sollte erst ab 8 Jahren eingenommen werden. Ab 65 Jahren kann der Abbau von Levocabastin länger dauern.
In der Schwangerschaft sollte Levocabastin nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch einen Arzt angewendet werden. In Tierversuchen wurden toxische Wirkungen beim ungeborenen Baby erst bei einer Überdosierung des 1250-fachen der empfohlenen Dosis beobachtet.
In der Stillzeit sollte Levocabastin nur nach Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden, da es in die Muttermilch übertritt. Es fehlen allerdings weitere Daten zur Anwendung in der Stillzeit.
| ATC Code | R01AC02, S01GX02 |
| Summenformel | C26H29FN2O2 |
| Molare Masse (g·mol−1) | 420,519 |
| Aggregatzustand | fest |
| Dichte (g·cm−3) | 1,2 |
| Schmelzpunkt (°C) | 325,84 |
| Siedepunkt (°C) | 629,40 |
| PKS Wert | 3,71 |
| CAS-Nummer | 79449-98-2 |
| PUB-Nummer | 54385 |
| Drugbank ID | DB01106 |
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