Vildagliptin

Vildagliptin

Grundlagen

Vildagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ-2 eingesetzt. Es gehört zur Klasse der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer.

Vildagliptin wird zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ-2 eingesetzt. Es wird in der Regel in Kombination mit anderen antidiabetischen Medikamenten wie Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Insulin verschrieben.

Vildagliptin ist als Mono- oder Kombinationspräparat in Tablettenform zur oralen Einnahme erhältlich. Als Kombinationspräparat ist es ausschließlich mit Metformin erhältlich. 

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Vildagliptin

Medikamente mit Vildagliptin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Galvus 50 mg Tabletten Vildagliptin Novartis Europharm Limited
Jalra 50 mg Tabletten Vildagliptin Novartis Europharm Limited
Xiliarx 50 mg Tabletten Vildagliptin Novartis Europharm Limited
Vildagliptin HCS 50 mg Tabletten Vildagliptin HCS B.V.B.A.
Melkart 50 mg-Tabletten Vildagliptin G.L. Pharma GmbH

Wirkung

Vildagliptin übt seine blutzuckersenkende Wirkung durch selektive Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) aus, das das Glucagon-ähnliche Peptid-1 (GLP-1) und das Glucose-unabhängige Peptid (GIP) nach ihrer Freisetzung aus den Darmzellen schnell abschneidet und inaktiviert. Die Hemmung von DPP-4 verlängert die Halbwertszeit von GLP-1 und GIP beträchtlich und erhöht so die Spiegel der aktiven zirkulierenden Inkretinhormone. Inkretine sind Hormone, die vom Darm als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert werden und die Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse anregen. Durch das vermehrt ausgeschüttette Insulin wird Glucose aus dem Blut in die Zellen aufgenommen und so der Blutzucker gesenkt. Neben seiner Wirkung auf die Insulinsekretion ist GLP-1 auch an der Förderung der Neubildung (Neogenese) und Differenzierung der Inselzellen sowie an der Abschwächung des Zelltods (Apoptose) der Betazellen der Bauchspeicheldrüse (Pankreas) beteiligt. Inkretinhormone haben auch Auswirkungen außerhalb der Bauchspeicheldrüse, beispielsweise auf die Fettbildung (Lipogenese) und die Herzmuskelfunktion.

Die Dauer der DPP-4-Hemmung durch Vildagliptin ist dosisabhängig. Vildagliptin senkt den Nüchtern- und Prandialblutzucker sowie den HbA1c-Wert. Es erhöht die Glukosesensitivität der Alpha- und Betazellen und steigert die glukoseabhängige Insulinsekretion.

Die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, beträgt 85%. Im nüchternen Zustand wird Vildagliptin nach oraler Verabreichung rasch absorbiert. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 2-3 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), werden 1 - 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Nahrung verzögert die Zeit auf 2,5 Stunden und verringert die maximale Plasmakonzentration um 19 %, hat aber keine Auswirkungen auf die Gesamtexposition gegenüber dem Arzneimittel. Die Plasmaproteinbindung von Vildagliptin beträgt 9,3 %. Der Großteil des oral verabreichten Vildagliptins wird über einen nicht durch Cytochrom-P450-Enzyme vermittelten Metabolismus abgebaut. Nach oraler Verabreichung werden ca. 85 % der Vildagliptin-Dosis mit dem Urin ausgeschieden und ca. 15 % der Dosis wurde mit dem Stuhl eliminiert.

Dosierung

Nehmen Sie Vildagliptin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich, die je nach individuellem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung angepasst werden kann.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • Symptome, die auf eine allergische Reaktion hinweisen: geschwollenes Gesicht, geschwollene Zunge oder geschwollener Rachen, Schluckbeschwerden, Atembeschwerden, plötzlicher Hautausschlag oder Nesselsucht
  • Symptome, die auf eine Lebererkrankung hinweisen: Symptome wie Gelbfärbung von Haut und Augen, Übelkeit, Appetitlosigkeit oder dunkel gefärbter Urin
  • Symptome einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse: starke und anhaltende Bauchschmerzen, die in den Rücken ausstrahlen können und Übelkeit und Erbrechen

Weitere Nebenwirkungen, die auftreten können:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Thiazide oder andere Diuretika
  • Kortikosteroide zur Behandlung von Entzündungen
  • Schilddrüsenmedikamente
  • Medikamente, die das Nervensystem beeinflussen

Gegenanzeigen

Vildagliptin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Vildagliptin

Altersbeschränkung

Vildagliptin sollte unter 18 Jahren NICHT eingenommen werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft & Stillzeit sollte Vildagliptin NICHT eingenommen werden, da nur begrenzte Daten über die Sicherheit von Vildagliptin vorliegen.

Geschichte zum Wirkstoff

Vildagliptin wurde erstmals 2007 in Europa und anschließend auch in anderen Ländern, darunter Japan, Kanada und Mexiko, zur Anwendung zugelassen. In den Vereinigten Staaten ist es noch nicht zugelassen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A10BH02
Summenformel C17H25N3O2
Molare Masse (g·mol−1) 303,40
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,3
Schmelzpunkt (°C) 190,31
Siedepunkt (°C) 531,3
PKS Wert 14,71
CAS-Nummer 274901-16-5
PUB-Nummer 6918537
Drugbank ID DB04876

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor und Lektor für pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders für die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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