Milnacipran

Milnacipran ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der Serotonin-Noradrenalin Wiederaufnahmehemmer (SNRI). Milnacipran liegt meist als Milnacipranhydrochlorid vor, ist ein weißes kristallines Pulver und ist gut wasserlöslich. Der Wirkstoff ist ein racemisches 1:1-Gemisch, das aus dem 1R,2S-Isomer und dem 1S,2R-Isomer besteht. Ein Racemat ist ein Wirkstoff, der aus 2 Molekülen besteht, die im Verhältnis 1:1 vorkommen und sich wie Bild und Spiegelbild verhalten. Man spricht vom R-(rechtsdrehend) Enantiomer und S-(linksdrehend) Enantiomer. Enantiomere unterscheiden sich NICHT in ihren physikalischen Eigenschaften wie Schmelz- oder Siedepunkt. In ihrer Wirkung können sie sich aber teilweise gegenteilig verhalten. Zum Beispiel riecht (S)-Carvon nach Kümmel und (R)-Carvon nach Minze. Die Aminosäure (S)-Valin schmeckt bitter, während (R)-Valin süß schmeckt. Aus diesen Gründen werden in heutigen Zulassungsverfahren für neue Wirkstoffe immer beide Enantiomere untersucht. Manchmal kann es im Körper zur Umwandlung von einem Enantiomer in das andere kommen.

Milnacipran wirkt, indem es die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in die Präsynapse hemmt. Dadurch erhöht sich die Konzentration der beiden Botenstoffe (Neurotransmitter) im synaptischen Spalt. Der genaue pathologische Mechanismus von Depressionen ist noch nicht zur Gänze geklärt. Vermutet wird aber, dass die Konzentrationen der Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin eine entscheidende Rolle spielen. Durch die Wiederaufnahmehemmung wird die Konzentration im Hirnwasser erhöht. 

Milnacipran wird in der Leber umgewandelt, hauptsächlich durch das CYP3A4-Enzym. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 85-90%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt in etwa 6-8 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes) liegt bei 341 ng/mL und wird nach ca. 6-8 Stunden erreicht.

Nehmen Sie Milnacipran immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Erwachsene:

Die übliche empfohlene Dosis beträgt 100 mg pro Tag und wird aufgeteilt auf 50 mg morgens und 50 mg abends eingenommen. 

Bei PatientInnen mit Niereninsuffizienz sollte die Dosis reduziert werden. 

Wie andere Antidepressiva wird auch bei Milnacipran die optimale Wirkung erst nach 1-3 Wochen erreicht. 

Milnacipran sollte nicht einfach abgesetzt, sondern ausgeschlichen werden, das heißt, dass die Dosis langsam reduziert werden sollte. Wie das Medikament abgesetzt wird, weiß Ihre Ärztin/Ihr Arzt. 

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

• Kopfschmerzen
• Übelkeit

Häufig:

• Ermüdung
• Hodenschmerzen
• Erektile Dysfunktion
• Ejakulationsstörungen
• Schmerzen beim Harnlassen
• Häufiges Urinieren kleiner Mengen
• Schmerzen der Skelettmuskulatur
• Juckreiz
• Hautausschlag
• übermäßiges Schwitzen
• Verstopfung
• Durchfall
• Bauchschmerzen
• Magenschmerzen
• Erbrechen
• Mundtrockenheit
• Hitzewallungen
• Bluthochdruck
• Herzklopfen
• Schnelle Herzfrequenz
• Somnolenz
• Empfindungsstörungen (z.B. Kribbeln)
• Schwindel
• Zittern
• Migräne
• Suizidales Verhalten
• Schlafstörungen
• Essstörungen
• Depression
• Angst
• Agitiertheit

Gelegentlich:

• Hypersensibilität
• erhöhte Blutfettwerte
• Gewichtsverlust
• Panikattacken
• Verwirrung
• Wahnvorstellungen
• Halluzinationen
• Manische Episoden
• verringerte Libido
• Alpträume
• Suizidgedanken
• Gedächtnisstörungen
• zwanghafter Bewegungsdrang
• Gleichgewichtsstörungen
• Geschmacksstörungen
• Ohnmachtsanfall
• trockene Augen
• Augenschmerzen
• Pupillenerweiterung
• Linsenanpassungsstörungen
• verschwommenes Sehen
• Sehverschlechterung
• Ohrengeräusche
• Unregelmäßige elektrische Aktivität des Herzens
• Herzrhythmusstörungen
• Herzinfarkt
• Raynaud-Syndrom
• niedriger Blutdruck
• orthostatische Hypotonie
• Husten
• Atembeschwerden
• trockene Nase
• Schluckbeschwerden
• Darmentzündung
• Magenentzündung
• gastrointestinale Mobilitätsstörungen
• Blähungen
• Magen- und Darmgeschwüre
• Mundschleimhautentzündung
• erhöhte Leberenzyme
• Nesselsucht
• Hautentzündungen
• Hauterkrankungen
• Muskelsteifigkeit
• Muskelschmerzen
• Urinverfärbungen
• Harninkontinenz
• Harnverhalt
• Ausbleiben der Regelblutung
• starke Regelblutung
• Menstruationsbeschwerden
• Zwischenblutungen
• Funktionsstörungen der Prostata
• Fieberanfälle
• Brustschmerzen
• Schüttelfrost
• Unbehagen
• Krankheitsgefühl

Selten:

• allergischer Schock
• inadäquate ADH-Sekretion
• Realitätsverlust
• abnormes Denken
• Psychotische Erkrankungen
• zerebrovaskuläre Störungen
• Bewegungsstörungen
• Parkinsonismus
• Krampfanfälle
• Herzenge
• Leberentzündung
• Leberschäden
• Photosensivitätsreaktion

Häufigkeit unbekannt:

• Haut- und Schleimhautblutungen
• verminderte Natriumionenkonzentration im Blut
• Aggression
• Serotonin-Syndrom
• Tako-Tsubo-Kardiomyopathie
• Stevens-Johnson-Syndrom
• Blutungen nach der Geburt

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

• irreversiblen Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) (Iproniazid)
• selektvie MAO-B-Hemmer (Selegilin)
• 5-HT1D-Agonisten (Sumatriptan und andere Triptane)
• Digitalispräparaten (Dioxin,...)
• Medikamente, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen (Adrenalin, Noradrenalin, Clonidin und andere)
• andere Medikamente zur Behandlung von Depressionen (Linezolid, Moclobemid, Toloxaton, Methylenblau)
• Medikamente, die das Blutungsrisiko erhöhen (NSAID, Aspirin)
• Lithium
• Diuretika

Milnacipran darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Allergie gegen Milnacipran
• bei Einnahme von irreversiblen MAO-Hemmern
• bei Einnahme von selektiven MAO-B-Hemmern
• bei Einnahme von Medikamenten gegen Migräne
• wenn Sie Stillen
• bei Bluthochdruck
• bei koronaren Herzkrankheiten
• bei Einnahme von Medikamenten die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen
• bei Einnahme von anderen Medikamenten gegen Depressionen
• bei vergrößerter Prostata

Milnacipran sollte unter 18 Jahren NICHT angewendet werden, da bei PatientInnen unter 18 Jahren das Risiko für Nebenwirkungen wie Suizidversuche, Selbstmordgedanken oder Feindseligkeit erhöht ist.

In der Schwangerschaft sollte Milnacipran NICHT angewendet werden, da bei Tierversuchen Toxizität festgestellt wurde und das Risiko für eine Blutung nach der Geburt steigt.

In der Stillzeit sollte Milnacipran NICHT angewendet werden, weil es in die Muttermilch übergeht.