Levocetirizin

Levocetirizin

Grundlagen

Levecetirizin ist ein Azneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika. Es gehört zur zweiten Generation der H1-Antihistaminika, welche weniger sedierend wirken als jene der ersten Generation. Es wird bei allergischen Reaktionen wie beispielsweise Heuschnupfen, oder bei HautauschlÀgen unbekannter Ursache verwendet. Die Einnahme von Levocetirizin erfolgt peroral.

Nach chemischen Gesichtspunkten ist Levocetirizin das (R)-Enantiomer des Antihistaminikums Cetirizin. Levocetirizin weist eine höhere SelektivitĂ€t fĂŒr den H1-Rezeptor auf als Cetirizin, wodurch sich fĂŒr Patienten ein gĂŒnstigeres Nebenwirkungsprofil ergibt. Die Erstzulassung erfolgte zu Beginn der 2000er-Jahre in Europa.

Wirkung

Pharmakodynamik

Levocetirizin ist ein Ă€ußerst selektiver H1-Rezeptor-Antagonist. Es bindet an den H1-Rezeptor und verhindert so die Bindung seines endogenen Liganden Histamin. Durch die ausbleibende Bindung von Histamin werden typische Symptome von allergischen Reaktionen vermindert. 

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff weist ein sehr große therapeutische Breite auf und hat eine lange Wirkdauer, wodurch eine einmal tĂ€gliche Einnahme asureichend ist. Die Plasmaproteinbindung des Stoffes betrĂ€gt rund 96%. Etwa 85% der verabreichten oralen Dosis werden unverĂ€ndert wieder ausgeschieden. Die ĂŒbrigen 15% werden ĂŒber die Leber zu einer Vielzahl von Metaboliten verstoffwechselt und ĂŒber den Urin ausgeschieden. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Levocetirizin betrĂ€gt rund 7 Stunden.

Wechselwirkungen

 Es sind keine nennenswerten Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen bekannt.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

  • leichte SchlĂ€frigkeit oder MĂŒdigkeit
  • Kopfschmerzen
  • Mundtrockenheit
  • Benommenheit
  • Sehstörungen (hauptsĂ€chlich verschwommenes Sehen)
  • Herzklopfen

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung in der Schwangerschaft scheint sicher zu sein, gilt aber als nicht ausreichend untersucht. Die Sicherheit der Anwendung in der Stillzeit ist unklar.

Toxikologische Daten

Die maximale nicht-lethale Dosis bei MÀusen und Ratten betrÀgt 240mg/kg.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R06AE09
Summenformel C21H25ClN2O3
Molare Masse (g·mol−1) 388,89
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 110-115
CAS-Nummer 130018-77-8
PUB-Nummer 1549000
Drugbank ID DB06282

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

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Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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