Tretinoin

Tretinoína, também conhecida como ácido all-trans-retinóico, é um derivado natural da vitamina A (retinol). Retinóides como a tretinoína são importantes reguladores da reprodução, proliferação e diferenciação celular e são utilizados para tratar a acne e a pele fotodamada, bem como distúrbios de cornificação como a ictiose e a queratose folicular. Tretinoína também é utilizada no tratamento da leucemia promielocítica aguda. É utilizada como formulação tópica para o tratamento da acne e como formulação oral para o tratamento da leucemia.

Farmacodinâmica

Para uso no tratamento da leucemia promielocítica aguda, o mecanismo exato de ação é desconhecido. Contudo, testes de laboratório mostraram que a tretinoína força as células degeneradas a diferenciarem-se e impede a sua proliferação.

No tratamento da acne, leva a uma normalização da proliferação e multiplicação de queratinócitos na pele, resultando numa redução na formação de pontos negros e pústulas.

Farmacocinética

Tretinoína é 1-31% absorvida quando aplicada sobre a pele. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 95%. A metabolização ocorre no fígado. A meia-vida média é de 0,5-2 horas.

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns quando usados na pele são limitados ao local de aplicação e incluem vermelhidão cutânea, descamação e sensibilidade à luz solar.

Quando aplicado pela boca, os efeitos secundários mais comuns são falta de ar, dor de cabeça, dormência, depressão, secura da pele, prurido, queda de cabelo, vómitos, dores musculares e distúrbios visuais.

Outros efeitos secundários graves incluem aumento da contagem de glóbulos brancos e coágulos sanguíneos. O uso durante a gravidez está contra-indicado devido ao risco de defeitos congênitos.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 2000 mg-kg-1