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Noções básicas
A Tizanidina é um agonista chamado receptor alfa-2 e um representante do grupo de relaxantes musculares de ação central. As principais áreas de aplicação são o tratamento da tensão muscular dolorosa, por exemplo, causada por queixas da coluna vertebral, o tratamento após operações (por exemplo: após um disco escorregadio) ou o tratamento sintomático da esclerose múltipla. A tizanidina requer receita médica e é administrada principalmente sob a forma de comprimidos ou cápsulas.
Farmacologia
Farmacodinâmica
A tizanidina liga-se com alta afinidade aos receptores alfa-2, principalmente na medula espinhal do paciente. Isto inibe a atividade dos aminoácidos excitatórios, que são responsáveis pelo tônus muscular excessivo. Para além do seu efeito relaxante, a tizanidina tem também propriedades analgésicas moderadas.
Farmacocinética
A tizanidina é absorvida através do intestino. A biodisponibilidade oral é de apenas 40%, e é por isso que a dose deve ser ajustada em conformidade. A tizanidina está ligada a proteínas plasmáticas em uma proporção de cerca de 30%. A substância ativa é degradada no fígado pela enzima CYP1A2. A meia-vida é em média de cerca de 2,5 horas e a eliminação final é quase inteiramente através dos rins.
Interacções
Os medicamentos que inibem a enzima CYP1A2 não devem ser tomados ao mesmo tempo que a tizanidina, uma vez que podem ocorrer níveis plasmáticos elevados de risco de vida do medicamento. Estes incluem: Fluvoxamina, ciprofloxacina, amiodarona, propafenona e mexiletina, cimetidina e algumas fluoroquinolonas. Além disso, uma combinação com as seguintes substâncias é contra-indicada: substâncias prolongadoras do intervalo QT, anti-hipertensivos, diuréticos, beta-bloqueadores, contraceptivos orais e álcool ou outras substâncias depressoras centrais.
Toxicidade
Possíveis efeitos colaterais são:
- Sonolência, cansaço, tonturas
- Bradicardia, taquicardia
- Queda de pressão sanguínea, hipertensão de ricochete
- Boca seca, náuseas, distúrbios gastrointestinais.
O uso durante a gravidez ou lactação não é recomendado. A tizanidina só deve ser usada aqui se o benefício superar claramente o risco.
Dados toxicológicos
LD50 (rato, oral): 414 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
