Perindopril

Perindopril pertence ao grupo dos inibidores da ECA (inibidores da enzima de conversão da angiotensina). É utilizado para tratar a tensão arterial elevada e a insuficiência cardíaca. Este princípio activo é um pró-fármaco, ou seja, uma substância que só é activada na sua forma farmacologicamente activa depois de ter sido absorvida pelo organismo.

Utilização e indicações

É utilizado para tratar a tensão arterial elevada (hipertensão), insuficiência cardíaca e para reduzir eventos cardíacos em doentes com doença arterial coronária. Em pacientes que tiveram um ataque cardíaco no passado, o perindopril também pode ser utilizado para reduzir o risco de eventos cardíacos. O Perindopril também pode ser usado em combinação com outros medicamentos, especialmente os que baixam os níveis de lípidos no sangue e a pressão arterial.

O perindopril é geralmente tomado oralmente, como uma pastilha ou comprimido derretido.

História

Perindopril foi desenvolvido pela primeira vez pela empresa Servier em 1987 e é agora vendido como genérico por muitas outras empresas. Foi aprovado pela primeira vez em França e desde então provou ser um medicamento eficaz em muitos países.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

O perindoprilato, a forma activa do perindoprilato, é um potente inibidor competitivo da ECA (enzima conversora da angiotensina). O ACE é a enzima responsável pela conversão da substância angiotensina I (ATI) em angiotensina II (ATII). A ATII regula a tensão arterial e é um componente chave do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS). O sistema RAAS é um mecanismo homeostático que regula a hemodinâmica, a água e o equilíbrio electrolítico e, portanto, também um regulador da pressão sanguínea.

Farmacocinética

O perindopril é rapidamente absorvido, com uma concentração máxima de plasma alcançada aproximadamente 1 hora após a administração oral. A biodisponibilidade é de 65-75%. Após absorção, o perindopril é hidrolisado ao perindoprilato, que tem uma biodisponibilidade média de 20%. A taxa e extensão da absorção não é afectada pela ingestão concomitante de alimentos. Perindoprilato é 10-20% ligado a proteínas plasmáticas. O perindopril é amplamente metabolizado no fígado, razão pela qual apenas 4-12% da dose é recuperada na urina após administração oral. Perindoprilat tem uma semi-vida muito longa de 30 a 120 horas. Isto deve-se à sua lenta dissociação dos sítios de ligação ACE.

Interacções medicamentosas

As interacções podem ocorrer com os seguintes medicamentos:

• Lítio
• Injecções de ouro no tratamento da artrite
• Diuréticos com partilha de potássio tais como espironolactona, amilorida e triamtereno
• Quando combinado com um diurético e um chamado NSAID (medicamento anti-inflamatório não esteróide) com perindopril, podem ocorrer danos renais muito graves ou mesmo insuficiência renal. Esta combinação é também chamada de "triplo golpe".

Contra-indicações

• Perindopril não deve ser utilizado em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a outros inibidores da ECA.
• O Perindopril não deve ser utilizado em doentes com doenças renais graves.
• O Perindopril não deve ser dado a crianças ou mulheres grávidas.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários mais comuns do perindopril são:

• Cansaço
• Dizziness
• Dor de cabeça
• Tosse
• Perturbações do sono
• Ligeiras alterações de humor
• Dores de costas

Efeitos secundários menos comuns:

• Problemas digestivos como a diarreia
• náusea
• Perturbações do paladar
• Rashes
• Dores abdominais

Gravidez e amamentação

O Perindopril não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação.