Modafinil

Modafinil é uma droga usada para tratar a sonolência devido à narcolepsia, distúrbios do sono causados por trabalho por turnos ou apneia obstrutiva do sono. Também é usado fora do rótulo para supostamente melhorar as capacidades cognitivas. No entanto, a sua eficácia para esta aplicação ainda não foi confirmada. É levado pela boca.

Farmacodinâmica

O mecanismo exato da ação não é totalmente compreendido. Pensa-se que o modafinil inibe a recaptação de dopamina ligando-se à bomba de recaptação de dopamina, levando a um aumento da dopamina extracelular. O Modafinil também ativa os receptores de glutamato, ao mesmo tempo em que inibe os canais GABA. O Modafinil tem um potencial de abuso inferior a outros estimulantes (Adderall, Ritalin), uma vez que não induz efeitos eufóricos significativos.

Farmacocinética

O Modafinil é rapidamente absorvido no tracto gastrointestinal. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 60%. O Modafinil é decomposto no fígado e 90% é excretado na urina. A meia-vida está entre 23 e 215 horas.

Interações medicamentosas

A administração concomitante de modafinil com opióides como a hidrocodona, oxicodona e fentanil, assim como vários outros medicamentos, pode resultar numa diminuição das concentrações plasmáticas.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns são dor de cabeça, ansiedade, distúrbios do sono e náuseas.

Os efeitos secundários graves podem incluir reacções alérgicas como anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson e alucinações. A dose pode precisar de ser ajustada em pessoas com problemas renais ou hepáticos.

Não é recomendado em arritmias cardíacas, hipertensão arterial significativa ou hipertrofia ventricular esquerda.

Não existem dados sobre a segurança do modafinil durante a gravidez e lactação, por isso o medicamento não deve ser tomado durante este período.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, i.v.): > 800 mg-kg-1