Metadona

A metadona é um opiáceo sintético utilizado principalmente na terapia de substituição da dependência de heroína ou de opiáceos. Também pode ser utilizada para o tratamento da dor neuropática.

FarmacodinâmicaTal como outros opióides, a metadona liga-se aos receptores µ-opióides. No contexto da terapêutica de substituição, este facto conduz, por um lado, à supressão dos sintomas de abstinência. Por outro lado, numa terapêutica de substituição oral a longo prazo, os efeitos de intoxicação são suprimidos através da criação de uma tolerância e o desejo de heroína ou de outros opiáceos é reduzido. A partir de uma dose de cerca de 60 mg, atinge-se um bloqueio opiáceo em que o consumo adicional de outros opiáceos ou de heroína deixa de ter qualquer efeito. O efeito analgésico na dor neuropática é explicado pelo antagonismo dos receptores NMDA.

FarmacocinéticaQuando administrada por via oral, a biodisponibilidade é de cerca de 90 %, a concentração plasmática atinge o seu valor máximo após duas a quatro horas. No sangue, 85 % do opiáceo está ligado às proteínas plasmáticas. A longa semi-vida de 13 a 47 horas torna a metadona ideal para a terapêutica de substituição de acção prolongada. A droga é metabolizada no fígado e depois excretada na urina.

InteracçõesA toma simultânea de álcool, antidepressivos, benzodiazepinas ou barbitúricos pode aumentar a atenuação central do opiáceo e, por conseguinte, desencadear efeitos secundários graves ou mesmo fatais.

Efeitos secundáriosDevido à atenuação central, a metadona provoca frequentemente fadiga, dores de cabeça ou tonturas. Além disso, podem ocorrer obstipação, perturbações urinárias e queixas psicológicas, como depressão, ansiedade e perturbações de pânico ou alucinações. Em caso de sobredosagem, pode ser induzida uma paragem respiratória devido ao efeito depressor da respiração, podendo também ocorrer insuficiência circulatória, choque e convulsões.

Dados toxicológicosFoi observada uma dose letal média de 86 mg/kg em ratos após administração oral. Em bebés, apenas 10 mg e em adultos 40 a 50 mg podem ser letais. Especialmente no início da terapêutica de substituição, os doentes devem ser cuidadosamente examinados para detectar sinais de sobredosagem.