Levomepromazina

Levomepromazina, também conhecida como methotrimeprazina, é uma neuroléptica fenotiazina. É um antipsicótico de baixa potência (cerca de metade tão potente como a clorpromazina) com propriedades analgésicas, hipnóticas e antieméticas potentes, utilizado principalmente em cuidados paliativos. Como é típico dos antipsicóticos fenotiazina, a levomepromazina é uma "droga suja", o que significa que exerce os seus efeitos ao bloquear uma variedade de receptores, incluindo receptores adrenérgicos, receptores dopaminérgicos, receptores histamínicos, receptores acetilcolina muscarínicos e receptores serotonina. Esta é a razão para o elevado número de efeitos secundários possíveis.

Farmacodinâmica

O efeito antipsicótico da metotreprazina deve-se em grande parte ao seu antagonismo nos receptores dopaminérgicos do cérebro. Além disso, a ligação aos receptores 5HT2 também pode ter um papel importante. Também interage com uma variedade de outros receptores. No entanto, estas interacções adicionais são indesejáveis e podem, portanto, resultar em muitos efeitos secundários.

Farmacocinética

A metotreprazina tem uma biodisponibilidade oral incompleta, uma vez que sofre de um metabolismo considerável na primeira passagem no fígado. A biodisponibilidade oral é de aproximadamente 50-60%. A metotreprazina é metabolizada no fígado e degradada a um sulfóxido, um glucuronido e uma metil-moiety. A meia-vida é de cerca de 20 horas.

Efeitos colaterais

O efeito secundário mais comum é a akathisia. A Levomepromazina tem efeitos marcantes sedativos e anticolinérgicos/sinfáticos (boca seca, hipotensão, taquicardia sinusal, suores noturnos) e pode causar aumento de peso. Estes efeitos secundários geralmente impedem a prescrição do medicamento nas doses necessárias para a completa remissão da esquizofrenia, pelo que deve ser combinado com um antipsicótico mais forte. Em qualquer caso, a pressão arterial e o ECG devem ser monitorizados regularmente.
Eine seltene, aber lebensbedrohliche Nebenwirkung ist das neuroleptische maligne Syndrom (NMS). Zu den Symptomen von NMS gehören Muskelsteifheit, Krämpfe und Fieber.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 1100 mg-kg-1