Lercanidipina

A lercanidipina é um medicamento que baixa a pressão arterial (anti-hipertensivo). A lercanidipina é um bloqueador de canais de cálcio da classe das di-hidropiridinas. A lercanidipina é principalmente utilizada para o tratamento da hipertensão essencial, mas também para os sintomas de angina de peito e síndrome de Raynaud, e é particularmente indicada em doentes com disfunção renal adicional. A lercanidipina é utilizada sob a forma de cloridrato e é tomada oralmente.

Foi patenteada em 1984 e aprovada para uso médico em 1997.

Farmacodinâmica

Tal como outros bloqueadores de canais de cálcio da classe da dihidropiridina, a lercanidipina bloqueia os canais de cálcio do tipo L nas células musculares lisas dos vasos sanguíneos. Isto relaxa-os e permite um melhor fluxo sanguíneo, o que diminui a pressão arterial. Ao contrário dos bloqueadores dos canais de cálcio não-dihidropiridina verapamil e diltiazem, a lercanidipina não tem efeito significativo nos canais de cálcio no coração em doses terapêuticas habituais e, portanto, não baixa o ritmo cardíaco.

Farmacocinética

A lercanidipina é lenta mas completamente absorvida pelo intestino. A biodisponibilidade é de apenas 10% devido a um extenso efeito de primeira passagem, mas pode atingir os 40% quando tomado após uma refeição rica em gordura. O nível mais alto do plasma sanguíneo é atingido após 1,5 a 3 horas. A lercandipina está quase completamente (>98%) ligada a proteínas plasmáticas, mas na sua forma não ligada pode ser facilmente armazenada em tecido adiposo, resultando num ligeiro efeito de depósito. É completamente metabolizado no fígado, principalmente através da enzima CYP3A4. A meia-vida de eliminação é de 8 a 10 horas. Devido ao efeito de depósito, o efeito anti-hipertensivo dura pelo menos 24 horas. A lercandipina é excretada na urina.

Interacções

A substância é metabolizada pela enzima hepática CYP3A4. Isto também metaboliza uma série de outros medicamentos. Isto resulta num grande número de interacções possíveis.

As drogas que inibem o CYP3A4 podem aumentar o nível plasmático de lercandipina e assim aumentar o efeito e promover efeitos secundários indesejáveis. Estas incluem, por exemplo, as substâncias cetoconazol e itraconazol, ciclosporina, eritromicina e sumo de toranja. Em contrapartida, os indutores de CYP3A4 como a carbamazepina, a rifampicina e a erva de São João provavelmente baixam os níveis de plasma e reduzem assim a eficácia da lercanidipina. A lercanidipina pode aumentar os níveis plasmáticos de ciclosporina e digoxina.

Efeitos secundários

A lercanidipina é geralmente bem tolerada. Não foi observado qualquer efeito adverso em mais de 1% dos doentes tratados.

Os efeitos secundários típicos incluem:

• Dor de cabeça
• Dizziness
• Taquicardia (batimento cardíaco rápido)
• Palpitações
• Flushing
• Oedema

O edema é muito menos comum com a lercanidipina em comparação com as di-hidropiridinas de primeira geração, como a nifedipina.

Contra-indicações

• Tal como outras diidropiridinas, a lercanidipina está contra-indicada em angina instável, insuficiência cardíaca descontrolada, logo após enfarte do miocárdio e em doentes com obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo.
• Também está contra-indicado durante a gravidez e em mulheres que possam engravidar, uma vez que não existem dados sobre a segurança do feto, e em pacientes com graves incapacidades hepáticas e renais.
• O medicamento não deve ser combinado com inibidores fortes da enzima hepática CYP3A4 ou com o ciclosporina imunossupressor.