Ketoprofen

O Ketoprofeno pertence à classe dos anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs) com efeitos analgésicos e antipiréticos. O Ketoprofeno é geralmente prescrito para dores inflamatórias relacionadas com a artrite ou dores de dentes graves que levam à inflamação das gengivas. O Ketoprofeno em manchas tópicas é usado para tratar dores músculo-esqueléticas. O Ketoprofeno também pode ser usado para tratar algumas dores, especialmente dores nervosas como ciática, neuralgia pós-herpética e dor de referência em radiculopatia, na forma de creme, pomada, líquido, spray ou gel.

Farmacodinâmica

Pensa-se que o efeito anti-inflamatório do cetoprofeno se deve à inibição da ciclooxigenase-2 (COX-2), uma enzima envolvida na síntese de prostaglandina através da via do ácido araquidónico. Isto resulta na diminuição dos níveis de prostaglandinas que medeiam a dor, a febre e a inflamação.

Farmacocinética

O Ketoprofen é rápida e bem absorvido oralmente, com níveis máximos de plasma alcançados dentro de 0,5 a 2 horas. Está 99 % ligado a proteínas plasmáticas, principalmente albumina. É rápida e extensivamente metabolizado no fígado, principalmente pela conjugação ao ácido glucurónico e pelas enzimas CYP3A4 e CYP2C9. Não foram identificados metabolitos activos. Em um período de 24 horas, cerca de 80% de uma dose administrada de cetoprofeno é excretada na urina, principalmente como um metabólito glucuronídeo. A meia-vida é de cerca de 1-4 horas.

Efeitos colaterais

Os efeitos adversos incluem:

• Náusea
• Dispepsia
• Diarreia
• obstipação
• ulceração gastrointestinal/sangue
• Dor de cabeça
• Dizziness
• Erupção cutânea
• retenção de sal e fluidos
• hipertensão arterial

Os efeitos adversos raros incluem úlceras de esôfago, insuficiência cardíaca, níveis elevados de potássio no sangue, disfunção renal, confusão e broncoespasmo. O Ketoprofen pode agravar a asma e o seu uso está contra-indicado nos asmáticos.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 62,4 mg-kg-1