Fentanil

O fentanil é um medicamento para a dor e é um dos opiáceos altamente potentes. A potência analgésica é cerca de 100 vezes superior à da morfina. É utilizado especialmente em anestesia para anestesia geral e em medicina de emergência para dores muito fortes, por exemplo, em acidentes de viação, ossos partidos ou queimaduras. Para dores crónicas graves, pode ser utilizado como mancha transdérmica na pele.

FarmacodinâmicaO medicamento tem um efeito agonístico nos receptores de µ-opioides e, portanto, analgésico e sedativo. Os efeitos adicionais são depressão respiratória, redução do estímulo à tosse, redução do pulso e da pressão sanguínea e euforia.

FarmacocinéticaA dose analgésica eficaz é de 0,002 a 0,02 mg por quilograma de peso corporal, que é cerca de 120 vezes superior à da moprhine. O analgésico é lipofílico e é excretado principalmente através do fígado, menos de dez por cento através dos rins. A duração da acção depende em grande medida do modo de administração; após injecção intravenosa, o efeito é rápido e dura cerca de 30 minutos. Com comprimidos sublingual, o efeito analgésico dura quatro a seis horas e com aplicação transdérmica mesmo 48 a 72 horas.

InteracçõesOpiáceos mais fracos ligam-se aos mesmos receptores e podem bloqueá-los, de modo que o efeito do fentanil é enfraquecido. A degradação ocorre através do CYP3A4, de modo que os indutores desta enzima (por exemplo, rifampicina, erva de São João) podem reduzir o efeito do fentanil e os inibidores (por exemplo, claritromicina, cetoconazol) podem aumentar os efeitos secundários. Quando usado juntamente com inibidores de monoamina oxidase, os efeitos depressivos circulatórios e respiratórios podem ser aumentados. Também se aconselha precaução em combinação com antidepressivos serotonérgicos (SSRI/SNRI), uma vez que isto pode levar à síndrome da serotonina com crises de tensão arterial, alucinações e coma.

EfeitossecundáriosOs efeitos secundários frequentes incluem uma redução do impulso respiratório, razão pela qual deve ser assegurada uma monitorização e ventilação contínuas, especialmente no caso de administração intravenosa. Além disso, pode ocorrer obstipação, retenção urinária, broncoespasmo e insuficiência cardíaca aguda.

Dados toxicológicosEm experiências com macacos, a dose letal era tão baixa quanto 0,03 mg por quilograma de peso corporal. Para um adulto de peso normal, tão pouco quanto 2 mg pode ser fatal.