Empagliflozin

Empagliflozina é uma substância activa que é utilizada para tratar a diabetes tipo 2. A substância pertence à classe dos inibidores SGLT2. É também utilizado como adjuvante no tratamento da insuficiência cardíaca crónica. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos antidiabéticos e é tomado por via oral. Empagliflozin foi desenvolvido pela Boehringer Ingelheim e aprovado pela primeira vez em 2014.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

A empagliflozina reduz os níveis de glicose no sangue, impedindo a absorção de glicose nos rins e aumentando assim a quantidade de glicose excretada na urina. Tem uma duração de acção relativamente longa e só precisa de ser tomada uma vez por dia.

A maior parte da glucose filtrada através do glomérulo é reabsorvida no tubo proximal, principalmente através do transportador SGLT2, que é responsável por cerca de 90% da reabsorção total de glucose nos rins. SGLT2 causa o co-transporte de Na+ e glicose do filtrado de volta para o sangue. A inibição deste co-transporte por empagliflozina permite um aumento significativo da glucosúria e uma diminuição dos níveis de glicose no sangue sem afectar a secreção de insulina.

Farmacocinética

Após administração oral, o pico de concentração plasmática é atingido dentro de aproximadamente 1,5 horas (Tmax). O volume aparente de distribuição é de 73,8 L. A empagliflozina é aproximadamente 86,2 % ligada à proteína no plasma. A empagliflozina é minimamente metabolizada no fígado. Após administração oral, aproximadamente 45 % da dose administrada é excretada nas fezes e 55 % na urina. A meia-vida de eliminação é de cerca de 12,4 horas.

Interacções medicamentosas

Há algumas interacções medicamentosas que precisam de ser consideradas quando se toma empagliflozina. Os medicamentos que também reduzem os níveis de glicose no sangue, tais como insulina ou sulfonilureias, não devem ser tomados ao mesmo tempo que a empagliflozina, uma vez que isto pode resultar numa redução excessiva da glicose no sangue. O uso simultâneo com diuréticos também deve ser evitado, pois o efeito dos diuréticos pode ser aumentado.

Efeitos secundários

Um dos efeitos secundários mais comuns é uma maior incidência de infecções do tracto urogenital. A hipersecreção da glucose conduz a um ambiente urogenital rico em açúcar, o que aumenta o risco de infecções urogenitais em pacientes do sexo masculino e feminino. Diarreia e tonturas devidas a uma redução da pressão arterial são também possíveis efeitos secundários. Em casos raros, podem também ocorrer reacções alérgicas ou insuficiência renal aguda.

Contra-indicações

Como o seu modo de acção depende da excreção renal de glicose, a empagliflozina não deve ser utilizada na insuficiência renal aguda ou em doentes que sofrem de doença renal crónica. Se a pessoa tratada sofrer de cetoacidose, o uso de empagliflozina também está contra-indicado.