Doxilamina

A doxilamina é um anti-histamínico sedante utilizado para tratar a insónia e os sintomas alérgicos. É também utilizada em combinação com piridoxina (vitamina B6) para tratar os enjoos matinais em mulheres grávidas. É também utilizado em medicamentos para o frio nocturno e em analgésicos contendo paracetamol e codeína para ajudar a dormir. O medicamento está disponível sobre o balcão e é tomado peroralmente.

A doxilamina é um anti-histamínico de primeira geração e foi sintetizada pela primeira vez por Nathan Sperber e colegas nos EUA em 1948.

Farmacodinâmica

A doxilamina actua principalmente como um antagonista do receptor de histamina H1. Esta acção é responsável pelas suas propriedades anti-histamínicas e sedativas. Em menor grau, a doxilamina actua como antagonista dos receptores de acetilcolina muscarínica, uma acção responsável pelos seus efeitos anticolinérgicos e (em doses elevadas) delirantes.

Farmacocinética

A doxilamina é absorvida enteralmente muito rapidamente. É metabolizado pelo fígado através das enzimas CYP2D6, CYP1A2, e CYP2C9 e excretado na urina. A meia-vida é de cerca de 10 horas.

Efeitos secundários

• Dizziness
• Drowsiness
• cansaço
• Boca seca
• visão desfocada
• Obstipação
• Incoordenação muscular
• Retenção urinária
• confusão mental
• Delirium

Em casos raros, pode ocorrer obstrução intestinal potencialmente fatal.

Dados toxicológicos

Os sinais de overdose incluem sibilos, aperto no peito, febre, comichão, tosse severa, cor azul da pele, convulsões, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

LD50, rato, oral: 470 mg-kg-1