Dimenhydrinate

Dimenhydrinate é uma droga do grupo dos anti-histamínicos. A substância activa é um sal de difenidramina e 8-cloroteofilina. Após a ingestão, o sal é decomposto pelo corpo e as duas substâncias são libertadas. O dimenidrinato é, portanto, uma combinação de 2 substâncias activas. O verdadeiro anti-histamínico é difenidramina, enquanto que a 8-cloroteofilina tem um efeito estimulante e neutraliza o efeito de produção de fadiga da preparação. O dimenidrinato é normalmente usado contra náuseas e vómitos e como sedativo. O dimenidrato é tomado principalmente como um comprimido ou pastilha elástica e não requer receita médica.

Farmacodinâmica

A difenidramina é o SNC móvel e actua nos receptores de histamina no cérebro. Actua como um agonista inverso. Isto significa que a difenidramina se liga ao receptor H1 e diminui a sua actividade. Por isso, é activado com menos frequência. Uma vez que a histamina está envolvida no desenvolvimento de náuseas do receptor H1, isto reduz as náuseas que as acompanham. A 8-Chlortheophylline liga-se aos receptores A e previne o desenvolvimento da fadiga.

Farmacocinética

A ligação proteica da substância é de cerca de 98% e a meia-vida é de cerca de 1-4 horas. A substância é degradada no fígado pelas enzimas do sistema CYP450 e excretada na urina.

Efeitos colaterais

Mastigar medicamentos com dimenidrinato pode causar entorpecimento na boca. Outros efeitos secundários possíveis são boca seca, aumento da frequência cardíaca, congestão nasal, distúrbios visuais e aumento da pressão intra-ocular.

Os sinais de overdose são alucinações, delírios, confusão e maior propensão à violência.

Dadostoxicológicos

1320 mg-kg-1 (LD50, rato, oral)