Dienogest

Dienogest é um progestogénio oral (hormona) que é utilizado em combinação com a hormona sintética etinilestradiol para contracepção ou como uma preparação monopreparação para o tratamento sintomático da endometriose.

A hormona foi sintetizada e patenteada em 1977 pela empresa farmacêutica Jenapharm.

Farmacodinâmica

Embora o Dienogest apenas active de forma fraca o receptor de progesterona, tem um efeito progestagénico muito forte no endométrio, que se torna mais fino após o uso prolongado da hormona. Para além de aliviar os sintomas da endometriose, isto também torna mais difícil a implantação de espermatozóides.

Outros efeitos contraceptivos da Dienogest são causados pela inibição da ovulação e bloqueio do colo do útero para o esperma.

Além disso, Dienogest também tem efeitos anti-androgénicos, o que significa que suprime as hormonas sexuais masculinas e alivia os sintomas da acne, regulando a produção de sebo.

Farmacocinética

Após administração oral, a dienogest é rapidamente absorvida com uma biodisponibilidade de 90%. A concentração máxima no plasma é atingida após 1,5 horas e a hormona circula com 90% ligada à albumina.
Dienogest wird vollständig durch das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 9-10 Stunden.

Efeitos secundários

Reacções adversas comuns incluem aumento de peso, acne, dores de cabeça, dores de peito e abdominais, distúrbios menstruais, alterações de humor e distúrbios gastrointestinais.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 4 mg/kg